ПАЗОПАНИБ-ТЛ - Фармакодинамика

Механизм действия

Пазопаниб является мощным ингибитором множества тирозинкиназ, в том числе тирозинкиназ рецепторов фактора роста эндотелия сосудов (VEGFR)-1, -2, -3, рецепторов фактора роста тромбоцитов (PDGFR)-α и -β, рецепторов фактора роста фибробластов (FGFR)-l и -3, рецептора фактора стволовых клеток (Kit), а также Т-клеточной киназы, индуцируемой интерлейкином-2 (Itk), лейкоцитспецифической протеинтирозинкиназы (Lck) и тирозинкиназы рецептора колониестимулирующего фактора макрофагов (c-Fms).

In vitro пазопаниб ингибирует лиганд-индуцирусмос аутофосфорилирование VEGFR-2, Kit и PDGFR-β. In vivo пазопаниб ингибирует VEGF-индуцируемое фосфорилирование VEGFR-2 в тканях легкого у животных, ангиогенез у животных и рост некоторых человеческих опухолевых ксенотрансплантатов у животных. Значения 50 % ингибирующей концентрации (IC50) при связывании пазопаниба с VEGFR-1, -2 и -3 составляют 10, 30 и 47 нмоль/л, с PDGFR-α и -β 71 и 84 нмоль/л, а с рецепторами Kit — 74 нмоль/л соответственно.

На страницу препарата ПАЗОПАНИБ-ТЛ

Предыдущий пункт описания препарата ПАЗОПАНИБ-ТЛ

Следующий пункт описания препарата ПАЗОПАНИБ-ТЛ