ПАСК НАТРИЕВАЯ СОЛЬ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-002801

Торговое наименование

ПАСК натриевая соль

Международное непатентованное наименование

Аминосалициловая кислота

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Состав

Натрия аминосалицилат дигидрат — 3 г.

Описание

Пористая масса или порошок белого или белого с желтоватым или белого с розоватым или белого с сероватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезное средство

Код АТХ

J04AA01

Фармакодинамика

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis, уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду. Механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа M tuberculosis. Аминосалициловая кислота действует в отношении активно размножающихся Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация (МПК) 1–5 мкг/мл). Практически не действует на Mycobacterium tuberculosis в стадии покоя и располагающиеся внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии. Применяется только в комбинации с другими противотуберкулёзными средствами.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация аминосалициловой кислоты в крови определяется сразу после введения. Связывание с белками плазмы — 50–60 %. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, почках, лёгких, печени. Достигает высоких концентраций в плевральном выпоте и казеозной ткани. В спинномозговую жидкость проникает умеренно (только при воспалении мозговых оболочек). Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени (более 50 % ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке. Период полувыведения (T½) при нормальной функции почек составляет 30–60 мин, при нарушенной — до 23 ч. 80 % выводится почками путём клубочковой фильтрации (50 % в виде ацетилированного производного). Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.

Показания к применению

Туберкулёз различных форм и локализаций (в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами), в том числе туберкулёз с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулёзным препаратам.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте и другим салицилатам;

Тяжёлая почечная и/или печёночная недостаточность;

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;

Декомпенсированный гипотиреоз;

Эпилепсия;

Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия;

Индивидуальная непереносимость салицилатов (в анамнезе);

Дефицит глюкозо-6-фостфатдегидрогеназы;

Гипокоагуляция;

Тромбофлебит;

Отёки, обусловленные гипернатриемией;

Амилоидоз внутренних органов;

Период лактации.

С осторожностью

Сахарный диабет, острый гепатит, компенсированный гипотиреоз, хроническая сердечная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в анамнезе), почечная и/или печёночная недостаточность средней и лёгкой степени тяжести, беременность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности препарат применяют только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и при отсутствии альтернативной терапии. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно инфузионно.

Суточную дозу препарата ПАСК натриевой соли вводят один раз в день в виде разовой дозы. Длительность инфузии составляет 2–4 часа. Если введение необходимо проводить в течение более продолжительного периода времени, то рекомендуется поддерживать электролитный баланс с помощью соли калия путём её перорального введения или добавления в инфузионный раствор.

Взрослым и детям старше 14 лет доза препарата составляет 10–15 г в сутки;

для детей 7–14 лет — 200 мг/кг массы тела в сутки;

для детей до 6 лет (в том числе недоношенных новорождённых, младенцев) — 200–300 мг/кг массы тела в сутки (максимальная суточная доза для детей –10 г);

истощённым взрослым (с массой тела менее 50 кг) максимальная суточная доза — 6 г/сут.

Длительность терапии в среднем составляет 1–2 месяца. При необходимости курс может быть продлён (общая продолжительность лечения определяется индивидуально в зависимости от тяжести заболевания). Препарат может применяться в интермитирующем режиме, чередуя внутривенное введение и приём аминосалициловой кислоты внутрь.

При необходимости применения препарата в течение длительного периода времени, рекомендуется поддерживать электролитный баланс с помощью соли калия путём её перорального введения или добавления определённого количества соответствующего препарата калия для инфузии, исходя из результатов предварительной оценки концентрации калия в плазме крови.

Правила приготовления и введения инфузионного раствора

Для приготовления инфузионного раствора содержимое 1 бутылки/флакона (3 г препарата) растворяют в 100 мл воды для инъекций. Приготовленный раствор содержит 3 г ПАСК натриевой соли в 100 мл воды (3 % раствор).

Необходимо добиться полного растворения содержимого флакона/бутылки. Применять следует свежеприготовленные растворы. В случае помутнения при разведении — применение раствора запрещается. Раствор, приготовленный для внутривенного введения, следует хранить при комнатной температуре не более 12 часов, включая время проведения инфузии. Препарат можно вводить с помощью инъекционного насоса с регулируемой подачей. Вводят внутривенно инфузионно. Начинают введение с 30 капель раствора в минуту и, при отсутствии местных и общих реакций, через 15 минут скорость инфузии увеличивают до 40–60 капель в минуту. При первом применении вводят не более 200 мл раствора (6 г препарата), а при отсутствии побочных явлений — по 400 мл раствора.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: снижение/потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, повышенное слюноотделение, боль в животе, диарея или запор, коликообразная боль в животе (при высокой скорости инфузии), пептическая язва с кровотечением, лекарственный гепатит (в том числе с летальным исходом), повышение активности «печёночных» трансаминаз, желтуха, гипербилирубинемия, печёночная недостаточность, изжога.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, альбуминурия, цилиндрурия, повышение концентрации мочевины в плазме крови, глюкозурия.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), тромбоцитопения, снижение протромбина, увеличение протромбинового времени, сопровождающееся кровотечением и геморрагической пурпурой, нейтропения, лимфоцитоз, B12-дефицитная мегалобластная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, эритема, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), эозинофилия, бронхоспазм, артралгия, лихорадка, отёк Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактический шок.

Прочие: гипотиреоз, зоб, микседема, гипокалиемия, ацидоз, гипогликемия, гипергликемия, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий лёгочный инфильтрат), отёк суставов, психоз, паралич, судороги, суперинфекция, реакции, сходные с красной волчанкой, сопровождающиеся поражением селезёнки, печени, почек, пищеварительного тракта, костного мозга и нервной системы (например, боли корешкового характера, менингизм), перикардит, неврит зрительного нерва, васкулит, энцефалопатия, зуд.

Реакции в месте введения: возможно появление гематом и флебитов.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: отмена препарата, показана симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает концентрацию изониазида в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма. Одновременное применение с изониазидом увеличивает риск развития гемолитической анемии.

Нарушает усвоение цианокобаламина (витамин B12), вследствие чего возможно развитие B12-дефицитной анемии.

Повышает концентрацию фенитоина в плазме крови.

Снижает концентрацию дигоксина в крови.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (производные кумарина, индандиона) — требуется коррекция дозы непрямых антикоагулянтов.

Аминосалициловая кислота ингибирует всасывание фолиевой кислоты, в результате этого может усилиться токсичность метотрексата (антагонист фолиевой кислоты).

При применении гормонов щитовидной железы, их аналогов, антагонистов (включая антитиреоидные препараты) следует учитывать, что на фоне применения аминосалициловой кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормона.

Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.

Пробенецид уменьшает выведение аминосалициловой кислоты, увеличивая её концентрацию в плазме крови.

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Одновременное применение с салицилатами, фенилбутазоном или другими нестероидными противовоспалительными препаратами повышает концентрацию аминосалициловой кислоты в плазме крови.

Препарат фармацевтически несовместим с растворами рифампицина и протионамида.

Особые указания

В процессе лечения необходимо регулярно проводить анализ мочи и крови, контролировать функциональное состояние печени. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких, как повышение активности «печёночных» трансаминаз, желтуха, лихорадка, терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

Применяют в комбинации с другими противотуберкулёзными лекарственными препаратами.

Снижение функции почек на фоне туберкулёзной интоксикации или специфического туберкулёзного поражения не являются противопоказанием к применению.

Раствор препарата вводят внутривенно инфузионно при тщательном наблюдении врача. Для профилактики развития гематом и флебитов в месте введения надо использовать тонкие иглы, чередовать вены для введения раствора.

Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, применение препарата следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.

Для предотвращения кристаллурии необходимо «защелачивать» мочу, особенно имеющую кислую реакцию.

У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.

Неферментное определение глюкозы и уробилиногена в моче может давать ложноположительные результаты.

Лекарственный препарат содержит от 308 до 352 мг ионов натрия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Нет данных по изучению влияния аминосалициловой кислоты на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие действия, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, учитывая потенциальную возможность паралича, судорог, неврита зрительного нерва, которые могут возникнуть при применении данного препарата. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 3 г.

По 3 г в бутылки/флаконы вместимостью 100 мл. Каждую бутылку/флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Упаковка для стационаров: по 56 упаковок с равным количеством инструкций по применению в групповую тару.

Хранение

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Белмедпрепараты, РУП,

Республика Беларусь

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ПАСК НАТРИЕВАЯ СОЛЬ