ПАСК (ТАБЛЕТКИ) - Фармакологическое действие

Обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis.

Механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и подавлением образования микобактина (компонента микобактериальной стенки), что приводит к уменьшению захвата железа M. tuberculosis.

Аминосалициловая кислота активна в отношении M. tuberculosis, находящихся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя и располагающиеся внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии.

Аминосалициловая кислота уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приёме внутрь. После приёма внутрь в дозе 4 г максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1,5–2 ч и составляет 75 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (15 %). Легко проходит гистогематические барьеры. и распределяется в тканях. В спинномозговую жидкость проникает только при воспалении мозговых оболочек.

Метаболизируется в печени (более 50 % ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке.

Период полувыведения (T½) при нормальной функции почек составляет 30–60 мин, при нарушенной — до 23 ч. Экскретируется путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, достигая очень высоких концентраций в моче. 85 % дозы выводится в течение 7–10 ч, 14–33 % — в неизменённом виде, 50 % — в виде метаболитов.

На страницу препарата ПАСК (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ПАСК (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ПАСК (ТАБЛЕТКИ)