ПАС НАТРИЯ - Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis, уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду.

Механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis.

Аминосалициловая кислота действует в отношении активно размножающихся Mycobacterium tuberculosis (МПК 1–5 мкг/мл). Практически не действует на Mycobacterium tuberculosis в стадии покоя и располагающиеся внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии.

Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

Под воздействием желудочного сока аминосалициловая кислота быстро превращается в неактивный метаболит. Кислотоустойчивая оболочка предохраняет гранулы от разрушительного воздействия желудочного сока. В нейтральной среде, например, в тонком кишечнике, оболочка гранулы растворяется и происходит высвобождение препарата.

Фармакокинетика

Быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Среднее время достижения максимальной концентрации (Сmах) после приёма в дозе 4 г составляет 6 часов (варьируется от 1,5 до 24 часов). Сmах в среднем составляет 20 мкг/мл (от 9 до 35 мкг/мл).

Концентрация аминосалициловой кислоты в плазме 2 мкг/мл сохраняется в течение 7,9 ч (вариабельность от 5 до 9 ч), а 1 мкг/мл — в среднем 8,8 ч (от 6 до 11,5 ч). Связывание с белками плазмы — 50–60 %. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, почках, лёгких, печени. Достигает высоких концентраций в плевральном выпоте и казеозной ткани. В спинномозговую жидкость проникает умеренно (только при воспалении мозговых оболочек). Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени (более 50 % ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке.

Период полувыведения (T½) при нормальной функции почек составляет 30–60 мин, при нарушенной — до 23 ч. 80 % выводится почками путём клубочковой фильтрации (50 % в виде ацетилированного производного). Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.

На страницу препарата ПАС НАТРИЯ

Предыдущий пункт описания препарата ПАС НАТРИЯ

Следующий пункт описания препарата ПАС НАТРИЯ