ПАРОКСЕТИН (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Всасывание

Пароксетин хорошо всасывается после приёма внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения через печень.

Вследствие метаболизма первого прохождения в системный кровоток поступает меньшее количество пароксетина, чем то, которое абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). По мере увеличения количества пароксетина в организме при однократном приёме больших доз или при многократном приёме обычных доз происходит частичное насыщение метаболического пути первого прохождения и уменьшается клиренс пароксетина из плазмы. Это приводит к непропорциональному повышению концентрации пароксетина в плазме;

поэтому параметры его фармакокинетики непостоянны, следствием чего является нелинейная кинетика. Тем не менее, нелинейность кинетики выражена незначительно и наблюдается только у пациентов, у которых на фоне приёма низких доз препарата в плазме крови достигаются низкие концентрации пароксетина. Равновесная концентрация в плазме достигается через 7–14 дней после начала лечения пароксетином;

его фармакокинетические параметры, как правило, не изменяются при длительной терапии.

Распределение

Пароксетин широко распределяется в тканях, и фармакокинетические расчёты показывают, что в плазме остаётся лишь 1 % всего количества пароксетина, присутствующего в организме.

В терапевтических концентрациях примерно 95 % находящегося в плазме крови пароксетина связано с белками.

Не обнаружено корреляции между концентрациями пароксетина в плазме и его клиническим эффектом (то есть с побочными реакциями и эффективностью).

Установлено, что пароксетин в небольших количествах проникает в грудное молоко женщин, а также в эмбрионы и плоды лабораторных животных.

Метаболизм

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-HT нейронами.

Выведение

Выделение неизмененного пароксетина с мочой обычно составляет менее 2 % от принятой дозы, в то время как экскреция метаболитов составляет около 64 % от дозы. С калом экскретируется около 36 %, вероятно попадая в него с желчью;

экскреция с калом неизменённого пароксетина составляет менее 1 % от дозы. Таким образом, элиминация пароксетина происходит главным образом путём метаболизма.

Выведение из организма метаболитов пароксетина носит двухфазный характер: вначале является результатом метаболизма первого прохождения через печень, затем контролируется системной элиминацией.

Период полувыведения варьирует, но обычно составляет около 1 суток (16–24 ч).

На страницу препарата ПАРОКСЕТИН (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ПАРОКСЕТИН (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ПАРОКСЕТИН (ТАБЛЕТКИ)