ПАРНАСАН - Фармакокинетика

Абсорбция оланзапина высокая, не зависит от приёма пищи;

время, необходимое для достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (TCmax) после приёма внутрь — 5–8 час.

При приёме в диапазоне доз 1–20 мг концентрация в плазме изменяется линейно, пропорционально дозе. При концентрации в плазме — 7–1000 нг/мл связь с белками — 93 % в основном с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. Проникает через гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболизируется в печени путём конъюгации и окисления, активных метаболитов не образуется, основная фармакологическая активность препарата обусловлена оланзапином. Основной циркулирующий метаболит глюкуронид, не проникает через ГЭБ. Изоферменты CYP1А2 и CYP2D6 цитохрома P450 участвуют в образовании N-дезметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина.

Курение, пол и возраст влияют на период полувыведения (T½) и плазменный клиренс. Некурящие (клиренс — 18,6 л/ч, T½ — 38,6 ч), курящие (клиренс — 21,1 л/ч; T½ — 30,4 ч), женщины (клиренс — 18,9 л/ч, T½ — 36,7 ч), мужчины (клиренс — 27,3 л/ч, T½ — 32,3 ч). У пациентов старше 65 лет T½ составляет 51,8 ч и плазменный клиренс — 17,5 л/ч;

у пациентов моложе 65 лет — 33,8 ч и плазменный клиренс — 18,2 л/ч. Плазменный клиренс ниже у пациентов с печёночной недостаточностью, женщин и некурящих пациентов в сравнении, с соответствующими группами пациентов. Выводится преимущественно почками (60 %) в виде метаболитов.

На страницу препарата ПАРНАСАН

Предыдущий пункт описания препарата ПАРНАСАН

Следующий пункт описания препарата ПАРНАСАН