ПАРЛОДЕЛ - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма Парлодела внутрь бромокриптин хорошо всасывается., У здоровых добровольцев после приёма внутрь Парлодела в форме таблеток период полуабсорбции бромокриптина составляет 0,2–0,5 ч, а максимальная концентрация бромокриптина в плазме (Cmax) достигается в пределах 1–3 ч. При приёме внутрь 5 мг бромокриптина, Cmax составляет 0,465 нг/мл. Пролактинснижающий эффект начинается через 1–2 ч после приёма препарата внутрь, достигает максимума (снижение концентрации пролактина более, чем на 80 %) через 5–10 ч и сохраняется на близком к максимальному уровне в течение 8–2 ч.

Распределение

Связь с белками плазмы составляет 96 %.

Метаболизм

Бромокриптин подвергается интенсивному метаболизму в печени при «первом прохождении» с образованием целого ряда метаболитов. В моче и кале неизменённый бромокриптин практически отсутствует. Бромокриптин обладает высоким родством к CYP3A. Основным путём метаболизма является гидроксилирование пролинового кольца в составе циклопептида. Одновременное применение ингибиторов и/или потенциальных субстратов CYP3A4 может привести к ингибированию клиренса бромокриптина и повышению его уровня в плазме крови. Бромокриптин является сильным ингибитором CYP3A4 с рассчитанным значением IC50 1,69 μM. Однако, в связи с низкими терапевтическими концентрациями свободного бромокриптина у пациентов, не ожидается значительного изменения метаболизма одновременно применяемых препаратов, клиренс которых осуществляется при участии CYP3A4.

Выведение

Выведение неизмененного бромокриптина из плазмы происходит двухфазно, конечный период полувыведения составляет около 15 ч (от 8 до 20 ч). Бромокриптин и его метаболиты почти полностью выводятся через печень, только 6 % от дозы выводится почками.

У пациентов с нарушениями функции печени скорость выведения бромокриптина может снижаться, а уровни в плазме — повышаться, что требует коррекции режима дозирования.

На страницу препарата ПАРЛОДЕЛ

Предыдущий пункт описания препарата ПАРЛОДЕЛ

Следующий пункт описания препарата ПАРЛОДЕЛ