ПАРЛАЗИН (КАПЛИ) - Фармакокинетика

После приёме внутрь цетиризин быстро всасывается, и его максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30–60 мин. Кумуляция после приёме внутрь не обнаружена. В случае приёме внутрь доз от 5 до 60 мг цетиризин имеет линейную фармакокинетику (кинетику нулевого порядка). Одновременный приём пищи не влияет на степень всасывания, однако пища вызывает задержку достижения максимальной концентрации в плазме на 1,7 ч и снижает максимальную концентрацию на 23 %. Связывание с белками плазмы составляет 93 % и не зависит от концентрации в диапазоне от 25 до 1000 нг/мл;

в этот диапазон входят терапевтические значения концентрации в плазме крови. Являясь основным метаболитом гидроксизина, цетиризин более гидрофилен, чем исходное вещество, и поэтому он обладает очень низкой способностью проникать через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется лишь небольшая часть цетиризина путём превращения в практически неактивный О-дезалкилированный метаболит в печени. В течение 24 ч 60 % принятой внутрь дозы выводится в виде неизмененного вещества через почки, и ещё 10 % выводится на протяжении следующих 4 дней. Примерно 10 % выводится через кишечник, частично в форме метаболитов. Цетиризин проникает в грудное молоко. Период полувыведения из плазмы крови составляет 8–12 ч у взрослых, примерно 6 ч у детей от 6 до 12 лет и примерно 5 ч у детей от 1 до 6 лет. Из-за более высокой частоты снижения функции почек у пожилых пациентов клиренс цетиризина у них может быть снижен. При многократном приёме фармакокинетика цетиризина несущественно изменяется при лёгкой почечной недостаточности по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако у больных с умеренной почечной недостаточностью период полувыведения цетиризина увеличивается втрое, а клиренс снижается на 70 % по сравнению с пациентами, имеющими нормальную функцию почек. У больных, получающих лечение гемодиализом, возможно трёхкратное увеличение периода полувыведения и 70%-ное снижение клиренса даже после однократного приёме 10 мг цетиризина.

По сравнению с теми же параметрами здоровых добровольцев, у больных с хронической печёночной недостаточностью наблюдалось примерно 50%-ное увеличение периода полувыведения и 40%-ное снижение клиренса.

На страницу препарата ПАРЛАЗИН (КАПЛИ)

Предыдущий пункт описания препарата ПАРЛАЗИН (КАПЛИ)

Следующий пункт описания препарата ПАРЛАЗИН (КАПЛИ)