ПАРАЦЕТАМОЛ ВЕЛФАРМ - Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, препарат быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Tсmах достигается через 0,5-2 ч; Сmах- 5-20 мкг/мл.

Связь с белками плазмы — 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизм. Метаболизируется в печени (90-95 %): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз.

В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4.

Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидрокси-парацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в том числе недоношенных) и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической) активностью.

Выведение. Период полувыведения (Т1/2) — 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизменном виде.

У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения.

На страницу препарата ПАРАЦЕТАМОЛ ВЕЛФАРМ

Предыдущий пункт описания препарата ПАРАЦЕТАМОЛ ВЕЛФАРМ

Следующий пункт описания препарата ПАРАЦЕТАМОЛ ВЕЛФАРМ