ПАРАЦЕТАМОЛ МЕДИСОРБ - Фармакологическое действие

Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие.

Препарат блокирует циклооксигеназу I и II, преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспалённых тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта.

Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Фармакокинетика

Абсорбция

Быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция — высокая. Максимальная концентрация (5–20 мкг/мл) достигается через 0,5–2 ч. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его применении в дозе 10–15 мг/кг.

Распределение

Связь с белками плазмы составляет 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Метаболизируется в печени по трём основным путям: конъюгация с глюкуроновой кислотой, конъюгация с серной кислотой, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой.

Основными изоферментами цитохрома P450 для данного пути являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуроновой или серной кислотой.

У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в том числе недоношенных) и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической) активностью.

Выведение

Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизменном виде.

У пожилых больных снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения.

На страницу препарата ПАРАЦЕТАМОЛ МЕДИСОРБ

Предыдущий пункт описания препарата ПАРАЦЕТАМОЛ МЕДИСОРБ

Следующий пункт описания препарата ПАРАЦЕТАМОЛ МЕДИСОРБ