ПАРАЦЕТАМОЛ ДЕТСКИЙ - ТУЛЬСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА - Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Парацетамол обладает анальгетическим и жаропонижающим действием. Точный механизм действия парацетамола не установлен. По-видимому, он включает в себя центральный и периферический компоненты. Известно, что препарат блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Длительность анальгетического действия — 4–6 ч, жаропонижающего — не менее 6 ч. В воспалённых тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного эффекта.

Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает у него отсутствие отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

При ректальном введении парацетамол хорошо абсорбируется из прямой кишки (68–88 %);

максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 ч. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4 %) парацетамола метаболизируется цитохромом P450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина). который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной передозировке количество этого токсичного метаболита возрастает.

Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей — 1,5–2 ч; общий клиренс 18 л/ч. Парацетамол выводится, главным образом, с мочой; 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60-80 %) и сульфата (20–30 %): менее 5 % выводится в неизменённом виде.

При тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10–30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2–5,3 ч.

Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью в три раза ниже, чем у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика парацетамола у пожилых пациентов не изменяется;

у детей отличается только период полувыведения из плазмы крови, который несколько короче по сравнению со взрослыми. Кроме того, у детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата, а не глюкуронида, что характерно для взрослых пациентов. При этом общая экскреция парацетамола и его метаболитов у пациентов всех возрастных групп одинакова.

На страницу препарата ПАРАЦЕТАМОЛ ДЕТСКИЙ - ТУЛЬСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА

Предыдущий пункт описания препарата ПАРАЦЕТАМОЛ ДЕТСКИЙ - ТУЛЬСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА

Следующий пункт описания препарата ПАРАЦЕТАМОЛ ДЕТСКИЙ - ТУЛЬСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА