ПАРАЦЕТАМОЛ ДЕТСКИЙ (СУСПЕНЗИЯ) - Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, время достижения максимальной концентрации — 0,5–2 часа, максимальная концентрация — 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 2 % от принятой кормящей матерью дозы препарата проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его применении в дозе 10–15 мг/кг. Метаболизируется в печени: 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой

кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов, 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой и образуют неактивные метаболиты. Основными изоферментами цитохрома P450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз.

Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуроновой и серной кислотой.

У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорождённых (в том числе недоношенных) и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе и токсической) активностью.

Период полувыведения — 2–3 часа. В течение 24 часов 85–95 % парацетамола выводится, почками в виде глюкуронидов и сульфатов, 3 % — неизменённом виде. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения.

На страницу препарата ПАРАЦЕТАМОЛ ДЕТСКИЙ (СУСПЕНЗИЯ)

Предыдущий пункт описания препарата ПАРАЦЕТАМОЛ ДЕТСКИЙ (СУСПЕНЗИЯ)

Следующий пункт описания препарата ПАРАЦЕТАМОЛ ДЕТСКИЙ (СУСПЕНЗИЯ)