ПАРАЦЕТАМОЛ + ФЕНИЛЭФРИН + АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА - Фармакологические свойства

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Фармакодинамика

Парацетамол является обезболивающим и жаропонижающим средством. Механизм его действия предположительно заключается в подавлении синтеза простагландинов, преимущественно в центральной нервной системе (ЦНС).

Парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием на синтез простагландинов в периферических тканях, не изменяет водно-электролитный обмен и не повреждает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Данное свойство парацетамола делает препарат особо подходящим пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе (например, пациентам с кровотечениями ЖКТ в анамнезе или пациентам пожилого возраста) или пациентам, принимающим сопутствующее медикаментозное лечение, при котором подавление синтеза периферических простагландинов может быть нежелательным.

Фенилэфрин — симпатомиметическое средство, действие которого направлено на стимуляцию адренорецепторов (преимущественно, альфа-адренорецепторов), что приводит к уменьшению отёка слизистой оболочки носа и облегчению носового дыхания.

Аскорбиновая кислота (витамин C) восполняет повышенную потребность в витамине C при «простудных» заболеваниях и гриппе, особенно на начальных стадиях заболевания.

Входящие в состав препарата компоненты не вызывают сонливости и не нарушают концентрации внимания.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

Абсорбция парацетамола в желудочно-кишечном тракте высокая. Время достижения максимальной концентрации в плазме (Tmax) составляет 0,2–2 ч. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) — 5–20 мкт/л. Связь с белками плазмы крови — 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фенилэфрина гидрохлорид неравномерно всасывается из ЖКТ. Tmax достигается в интервале от 45 минут до 2 ч. Данные о распределении отсутствуют.

Аскорбиновая кислота быстро всасывается из ЖКТ и распределяется по всему организму. Связь с белками плазмы составляет 25 %. Tmax достигается через 4 ч.

Биотрансформация

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени. 90–95 % тремя основными путями: 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов. 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1.Фенилэфрина гидрохлорид подвергается первичному метаболизму моноаминооксидазами в кишечнике и печени. Таким образом, при пероральном применении биодоступность фенилэфрина снижается.

Аскорбиновая кислота метаболизируется преимущественно в печени в дезокспаскорбиновую кислоту и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.

Элиминация

Парацетамол выводится почками в виде метаболитов, преимущественно, глюкуронидных и сульфатных конъюгатов, менее 5 % принятой дозы выделяется в неизменённом виде. Период полувыведения (T½) — 1–4 ч.

Фенилэфрина гидрохлорид выводится почками практически полностью в виде сульфатных конъюгатов. T½ составляет 2–3 ч.

Аскорбиновая кислота выводится почками, через кишечник, с потом в неизменённом виде и в виде метаболитов.

Применение у особых групп пациентов.

У пожилых пациентов снижается клиренс (скорость выведения) парацетамола и увеличивается период полувыведения, однако коррекции дозы препарата не требуется.

На страницу препарата ПАРАЦЕТАМОЛ + ФЕНИЛЭФРИН + АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА

Предыдущий пункт описания препарата ПАРАЦЕТАМОЛ + ФЕНИЛЭФРИН + АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА

Следующий пункт описания препарата ПАРАЦЕТАМОЛ + ФЕНИЛЭФРИН + АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА