ПАРАЦЕТАМОЛ (СУППОЗИТОРИИ) - ДАЛЬХИМФАРМ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-006700

Торговое наименование

ПАРАЦЕТАМОЛ

Международное непатентованное наименование

Парацетамол

Лекарственная форма

суппозитории ректальные

Состав

Состав на один суппозиторий

Действующее вещество: парацетамол — 50 мг, 100 мг, 250 мг, 500 мг

Вспомогательное вещество: основа для суппозиториев: твёрдый жир — достаточное количество до получения суппозитория массой 1,19–1,31 г (для дозировки 50 мг или 100 мг) или 2,14–2,36 г (для дозировки 250 мг и 500 мг).

Описание

Суппозитории белого или белого с желтоватым или светло-коричневым оттенком цвета, торпедообразной формы.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее ненаркотическое средство

Код АТХ

N02BE01

Фармакодинамика

Парацетамол обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Механизм действия парацетамола, как полагают, заключается в ингибировании синтеза простагландинов, в первую очередь в центральной нервной системе;

парацетамол блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции.

Противовоспалительный эффект практически отсутствует.

Парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием на синтез простагландинов в периферических тканях, поэтому он не изменяет водно-электролитный обмен и не повреждает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Данное свойство парацетамола делает препарат особо подходящим пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (например, пациентам с желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе или пациентам пожилого возраста) или пациентам, принимающим сопутствующее медикаментозное лечение, при котором ингибирование периферических простагландинов может быть нежелательным.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция парацетамола в желудочно-кишечном тракте — высокая. При ректальном введении парацетамол хорошо абсорбируется из прямой кишки (68–88 %), максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 ч. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Распределение

Распределение парацетамола в жидкостях и тканях организма относительно равномерное.

Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови (около 15 %).

Метаболизм

Метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. У новорожденных и детей младше 12 лет основным метаболитом парацетамола является конъюгированный сульфат парацетамола, у детей 12 лет и старше — конъюгированный глюкуронид. Часть препарата (около 17 %) подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз.

Небольшая часть (4 %) парацетамола метаболизируется цитохромом PР450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной передозировке количество этого метаболита возрастает.

Выведение

Период полувыведения (T½) у взрослых составляет 2,7 ч, у детей — 1,5–2 ч; общий клиренс 18 л/ч. Парацетамол выводится, главным образом, с мочой; 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60–80 %) и сульфата (20–30 %);

менее 5 % выводится в неизменённом виде.

При тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10–30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а T½ составляет 2–5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью в три раза ниже, чем у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика парацетамола у пожилых пациентов не изменяется: у детей отличается только T½ из плазмы крови, который несколько короче по сравнению со взрослыми. Кроме того, у детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата, а не глюкуронида, что характерно для взрослых пациентов. При этом общая экскреция парацетамола и его метаболитов у пациентов всех возрастных групп одинакова.

Показания к применению

Применение препарата по всем показаниям возможно только по назначению врача.

У детей от 1 до 3 месяцев возможен однократный приём препарата для снижения температуры после вакцинации;

У детей с 3-х месяцев до 12 лет:

⁃ в качестве жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях (ветряная оспа, свинка, корь, краснуха, скарлатина, коклюш и др.), поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;

⁃ в качестве обезболивающего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, при головной боли и мигрени;

зубной боли, в том числе при прорезывании или удалении зубов;

боли в горле;

боли в мышцах и суставах;

ушной боли при отите.

У детей старше 12 лет и взрослых:

⁃ в качестве жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях (ветряная оспа, свинка, корь, краснуха, скарлатина, коклюш и др.), поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;

⁃ в качестве обезболивающего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности при головной боли и мигрени, зубной боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам препарата.

Тяжёлые нарушения функции печени (9 и более баллов по шкале Чайлд-Пью).

Нарушения функции почек тяжёлой степени.

Вирусный гепатит.

Алкоголизм.

Текущие или недавние воспаление прямой кишки, кровотечения из прямой кишки (противопоказание связано с путём введения).

Заболевания крови.

Одновременный приём других парацетамолсодержащих средств, препаратов для облегчения симптомов «простуды» и гриппа;

обезболивающих, жаропонижающих, этанолсодержащих препаратов.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Период новорожденности (до 1 месяца).

С осторожностью

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Нарушения функции печени (в том числе при синдроме Жильбера) и/или почек лёгкой и средней степени тяжести.

Наличие тяжёлых инфекций, в том числе сепсиса, так как приём препарата может увеличить риск метаболического ацидоза.

Пациенты с дефицитом глутатиона (в частности, у крайне истощённых пациентов, страдающих анорексией, кахексией или пациентов с низким индексом массы тела).

Пациенты с дегидратацией, гиповолемией, булимией.

Беременность и период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Опыт применения у человека свидетельствует о том, что парацетамол при приёме внутрь в терапевтических дозах не оказывает неблагоприятного влияния не течение беременности или здоровье плода и новорождённого. Передозировка парацетамолом во время беременности не повышает риск врождённых пороков развития. Исследования репродуктивной токсичности при пероральном введении не выявили тератогенного или фетотоксического потенциала. После тщательной оценки пользы и риска парацетамол можно применять в течение всего срока беременности. Парацетамол не следует применять во время беременности в течение длительных периодов времени, в высоких дозах или в сочетании с другими лекарственными средствами, поскольку безопасность применения в этих обстоятельствах не была установлена. Парацетамол может использоваться во время беременности, однако целесообразно использовать минимальные эффективные дозы и максимально коротким курсом.

Парацетамол в небольших количествах проникает в грудное молоко человека, однако при применении препарата в терапевтических дозах влияние на новорождённых/детей на грудном вскармливании не ожидается. В некоторых случаях у детей, чьи матери применяли парацетамол в период грудного вскармливания, было отмечено появление сыпи.

Существуют ограниченные данные, что лекарственные средства, которые ингибируют синтез циклооксигеназы/простагландина, в том числе и парацетамол, могут привести к снижению женской фертильности вследствие влияния на овуляцию, которое является обратимым после прекращения лечения. Поскольку парацетамол, предположительно, ингибирует синтез простагландинов, это потенциально может снижать фертильность, хотя это не было продемонстрировано.

Способ применения и дозы

Не применяйте препарат при диарее. Не превышайте указанной дозы.

Следует применять наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта, в течение максимально короткого периода времени.

Минимальный интервал между введениями препарата должен составлять не менее 4 часов.

Ректально, освободив суппозиторий от контурной ячейковой упаковки, вводят глубоко в прямую кишку. Перед применением суппозитория рекомендуется опорожнить кишечник.

Вводить будет легче при положении на левом боку с одной ногой, подтянутой к животу.

Режим дозирования у взрослых и детей старше 15 лет

По одному суппозиторию с дозировкой 500 мг по 2–4 раза в сутки;

максимальная разовая доза — 1 г; максимальная суточная доза — 4 г.

Режим дозирования у детей младше 15 лет

Дозировка препарата рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела, в соответствии с таблицей. Разовая доза составляет 10–15 мг/кг массы тела ребёнка;

интервал между каждой дозой должен составлять 4–6 часов. Максимальная суточная доза парацетамола (в том числе при одновременном применении других парацетамолсодержащих препаратов) не должна превышать 60 мг/кг массы тела ребёнка.

Длительность курса лечения: 3 дня в качестве жаропонижающего и до 5 дней, как обезболивающего средства. Продление курса при необходимости после консультации с врачом.

Пациенты с нарушением функции почек

При нарушении функции почек временной интервал между приёмом препарата должен составлять не менее 8 часов при клиренсе креатинина <10 мл/мин, не менее 6 часов — при клиренсе креатинина >10 мл/мин.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с хроническими заболеваниями печени, в том числе компенсированными, особенно у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хронической недостаточностью питания (недостаточным запасом глутатиона в печени) или обезвоживанием суточная доза парацетамола не должна превышать 3 г в сутки.

Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Побочное действие

Нежелательные реакции (ПР) распределены в соответствии с классификацией поражения органов и систем органов согласно словарю MedDRA и частотой развития HP ВОЗ: очень часто: (≥1/10);

часто: (≥1/100 и <1/10);

нечасто: (≥1/1 000 и <1/100);

редко: (≥1/10 000 и <1/1 000);

очень редко: (<1/10 000);

частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, метгемоглобинемия, анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения;

частота неизвестна — панцитопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - высыпание на коже, зуд, ангионевротический отёк, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лаелла), анафилаксия, анафилактический шок.

Нарушения со стороны сосудов: очень редко — гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — боль в животе, диарея, диспепсия, вздутие живота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз;

частота неизвестна — печёночная недостаточность.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, увеличение креатинина (в основном вторичное по отношению к гепаторенальному синдрому).

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: очень редко — снижение или увеличение протромбинового индекса.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — раздражение слизистой оболочки прямой кишки, раздражение в области анального прохода.

При длительном применении парацетамола в больших дозах возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Препарат следует принимать только в рекомендуемых дозах!

При подозрении на передозировку, даже при хорошем самочувствие, необходимо прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу, так как существует риск отсроченного серьёзного поражения печени и может потребоваться госпитализация.

Симптомы

При передозировке парацетамола возможно развитие печёночной недостаточности, которая может привести к необходимости трансплантации печени или смерти.

Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 часов после приёма парацетамола. Появляются желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и (или) абдоминальная боль), бледность кожных покровов, потливость. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 125 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печёночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу.

Приём внутрь 5 г и более парацетамола может привести к повреждению печени при наличии факторов риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем продырявленным или другими препаратами, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени;

злоупотребление этанолом, дефицит глутатиона, нарушение пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия).

Клинические симптомы повреждения печени (повышение активности микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина) проявляются через 24–48 часов после передозировки препарата и достигают максимума на 4–6 день. Порог передозировки может быть снижен у детей, у пациентов, страдающим истощением, пожилых людей, пациентов с заболеваниями печени, при хроническом алкоголизме, у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени. В подобных случаях передозировка может привести к летальному исходу.

В тяжёлых случаях передозировки в результате печёночной недостаточности может развиться энцефалопатия (нарушение функции головного мозга), отёк мозга, кровотечения, гипогликемия, вплоть до летального исхода. Возможно развитие острой почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом, характерными признаками которого является боль в поясничной области, гематурия, протеинурия (повышенное содержание белка в моче), при этом тяжёлое поражение печени может отсутствовать. Отмечались случаи нарушения сердечного ритма, панкреатита.

Лечение:

Немедленная госпитализация. При передозировке, вызванной введением парацетамола ректально, промывание желудка и приём энтеросорбентов неэффективны.

Следует определить уровень парацетамола в плазме крови, но не ранее чем через 4 часа после передозировки (более ранние результаты не достоверны). Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем — каждые 24 часа. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина и ацетилцистеина — наиболее эффективно в первые 8 часов и может проводиться вплоть до 24 часов после приёма парацетамола, после этого эффективность антидота резко падает. При необходимости вводят ацетилцистеин внутривенно.

В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1–2 недель. В очень тяжёлых случаях может потребоваться пересадка печени.

При отсутствии рвоты до поступления пациента в стационар возможно применение метионина. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приёма. Лечение пациентов с серьезным нарушением функции печени через 24 часа после приёма парацетамола должно проводиться совместно со специалистами токсикологического центра или специализированного отделения заболеваний печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется приём препарата с другими парацетамолсодержащими препаратами, так как это может привести к передозировке парацетамолом.

Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах. Пациентов следует мониторировать для исключения гепатотоксичности.

Пробенецид почти в два раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном применении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.

Этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, карбамазепин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, препараты зверобоя продырявленного увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, обуславливая возможность развития тяжёлого поражения печени при небольшой передозировке парацетамола (5 г и более).

Ингибиторы микросомальных ферментов печени снижают риск гепатотоксического действия.

Под действием парацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз, вследствие чего возрастает риск отравления хлорамфениколом.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Салициламид увеличивает время полувыведения парацетамола.

Следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и кумаринов (например, варфарина), так как парацетамол при приёме в дозе 4 г в течение не менее 4-х суток может усиливать действие непрямых антикоагулянтов. Эпизодический приём разовой дозы препарата не оказывает значимого влияния на действие непрямых антикоагулянтов.

Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола. Препарат может снижать эффективность урикозурических препаратов.

Следует информировать лечащего врача о применения парацетамола при проведении анализов на определение мочевой кислоты и уровня глюкозы в крови.

Особые указания

При продолжении лихорадки более 3 дней и болевого синдрома более 5 дней следует обратиться к лечащему врачу.

Препарат Парацетамол в лекарственной форме суппозитории ректальные показаны детям, с трудом принимающим таблетки или склонным к рвотной реакции.

При приёме препарата более 7 дней рекомендуется контроль периферической крови и функционального состояния печени.

Парацетамол может вызывать серьёзные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулёз, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, которые могут привести к летальному исходу. При проявлении кожной сыпи или других признаков реакций гиперчувствительности немедленно прекратите приём препарата и обратитесь к врачу!

Следует избегать одновременного применения парацетамола с другими парацетамолсодержащими препаратами, поскольку это может вызвать передозировку парацетамола.

Существует риск передозировки у пациентов, страдающих заболеваниями печени, хроническим алкоголизмом, хронической недостаточностью питания (в связи с низким уровнем запасов глутатиона в гепатоцитах) и у пациентов, получающих индукторы микросомальных ферментов печени.

Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Длительное применение анальгетических препаратов в высоких дозах с нарушением инструкции по применению (особенно при одновременном применении нескольких анальгетиков) может привести к развитию головной боли, не поддающейся лечению повышенными дозами данных препаратов.

Длительное применение анальгетических препаратов (особенно комбинированное применение нескольких анальгетиков) может привести к необратимому повреждению почек с риском развития почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия).

Резкая отмена анальгетических препаратов после их длительного применения в высоких дозах может привести к развитию головной боли, а также усталости, боли в мышцах, нервозности и вегетативным симптомам. Симптомы «отмены» уменьшаются в течение нескольких дней. В течение этого периода следует избегать применения анальгетических препаратов и не начинать их применение без консультации врача.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Сведения о влиянии на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами отсутствуют.

Форма выпуска

Суппозитории ректальные 50 мг, 100 мг, 250 мг и 500 мг.

По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной. По две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 15 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Производитель

ДАЛЬХИМФАРМ, ОАО,

Российская Федерация

680001, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.

т/ф (4212) 53-91-86.

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ПАРАЦЕТАМОЛ (СУППОЗИТОРИИ) - ДАЛЬХИМФАРМ