ПАРАЦЕТАМОЛ-ЛЕКТ - Фармакологическое действие

Ненаркотический анальгетик, блокирует структурный фермент (ЦОГ-1) и индуцируемый фермент (ЦОГ-2) преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспалённых тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на активность циклооксигеназы (ЦОГ), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простогландинов (Pg) в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Механизм обезболивающего эффекта Парацетамола связан с подавлением биосинтеза простагландинов. Ингибируя циклооксигеназу, он препятствует образованию, главным образом, простагландинов E2 и F2, играющих существенную роль при восприятии болевых раздражений ноцицепторами и передаче вызванного возбуждения в центральную нервную систему. Парацетамол активнее ингибирует циклооксигеназу в клетках центральной нервной системы, и значительно слабее в периферических тканях. Антипиретический эффект Парацетамола объясняется ингибированием биосинтеза простагландинов, непосредственно в гипоталамусе, в частности простагландинов E1 и E2, являющихся медиаторами центра терморегуляции. Фармакокинетика Парацетамола характеризуется быстрым и полным всасыванием из желудочно-кишечного тракта, равномерным распределением в тканях, относительно коротким периодом полувыведения.

Максимальная концентрация в плазме образуется обычно через 30–60 минут после приёма внутрь. Выявляется на протяжении 5 часов после одноразового приема. Биодоступность препарата очень высокая, приближается к 90 %. Степень связывания с белками — 25–50 %. Метабилизируется Парацетамол (до 80 %) микросомальными ферментами печени путём конъюгации с образование глюкуронидов и сульфатов, только 3 % выделяется почками в неизменном виде.

На страницу препарата ПАРАЦЕТАМОЛ-ЛЕКТ

Предыдущий пункт описания препарата ПАРАЦЕТАМОЛ-ЛЕКТ

Следующий пункт описания препарата ПАРАЦЕТАМОЛ-ЛЕКТ