ПАНТОПРАЗОЛ-ВЕРТЕКС - Фармакокинетика

Всасывание

Пантопразол быстро всасывается после приёма внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) при пероральном применении достигается уже после первой дозы препарата. В среднем, примерно через 2–2,5 часа после приёма внутрь 20 мг достигается Cmax, около 1,0–1,5 мкг/мл, а после приёма 40 мг пантопразола примерно через 2,5 часа достигается Cmax около 2,0–3,0 мкг/мл. Cmax остаётся постоянной после многократного применения препарата.

Распределение

Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз 10–80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остаётся линейной как при пероральном, так и при внутривенном применении.

Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола составляет около 77 %. Совместный приём пищи не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC), на Cmax, и соответственно, на биодоступность. При совместном приёме с пищей может варьироваться время начала действия препарата.

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98 %. Объём распределения составляет 0,15 л/кг.

Метаболизм

Пантопразол метаболизируется главным образом в печени. Основным метаболическим путём является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP3A4.Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

Выведение

Конечный период полувыведения составляет примерно 1 час, а клиренс около 0,1 л/ч/кг.

Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с гораздо более длинным по продолжительности действием (ингибированием секреции кислоты).

Основной путь выведения — через почки (около 80 %) в виде метаболитов пантопразола, остальная часть выводится через кишечник.

Период полувыведения основного метаболита составляет около 1,5 часов, что ненамного превышает период полувыведения пантопразола.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Низкая функциональная активность изофермента CYP2C19У лиц с низкой функциональной активностью изофермента CYP2C19 (т. н. медленных метаболизаторов), метаболизм пантопразола осуществляется, вероятно, в основном изоферментом CYP3A4. После однократного приёма пантопразола в дозе 40 мг средняя AUC была примерно в 6 раз больше у медленных метаболизаторов, чем у пациентов, имеющих функционально активный изофермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы).

Среднее значение максимальной концентрации в плазме повышено примерно на 60 %.Указанные особенности не влияют на дозировку пантопразола.

Пациенты с нарушением функции почек

При применении пантопразола у пациентов с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых добровольцев, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Несмотря на умеренно длительный период полувыведения основного метаболита (2–3 часа), его выведение происходит достаточно быстро, поэтому кумуляции не происходит.

Пациенты с нарушением функции печениУ пациентов с циррозом печени (классы A и B по классификации Чайлд-Пью) время периода полувыведения (T½) при приёме внутрь 20 мг пантопразола увеличивается до 3–6 часов, значения AUC возрастают в 3–5 раз;

при приёме 40 мг T½ увеличивается до 7–9 часов, AUC возрастает в 5–7 раз. Cmax повышается незначительно, лишь в 1,5 раза в сравнении с таковой у здоровых добровольцев.

Пациенты пожилого возраста

Небольшое повышение показателя AUC и Cmax у пожилых пациентов по сравнению с соответствующими показателями у более молодых пациентов не является клинически значимым.

На страницу препарата ПАНТОПРАЗОЛ-ВЕРТЕКС

Предыдущий пункт описания препарата ПАНТОПРАЗОЛ-ВЕРТЕКС

Следующий пункт описания препарата ПАНТОПРАЗОЛ-ВЕРТЕКС