ПАНТОПРАЗОЛ-ВЕРТЕКС - Фармакодинамика

Ингибитор протонного насоса (H+/K+-АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, независимо от природы раздражителя.

Пантопразол является замещённым бензимидазолом, подавляющим секрецию соляной кислоты в желудке путём специфической блокады протонных насосов париетальных клеток.

Пантопразол трансформируется в свою активную форму в условиях кислой среды в париетальных клетках, где он подавляет активность фермента H+/K+-АТФ-азы, то есть блокирует заключительный этап образования соляной кислоты в желудке. Подавление активности является дозозависимым и, в результате, снижается как базальная, так и стимулированная секреция кислоты. При лечении пантопразолом, как и при применении других ингибиторов протонного насоса и блокаторов H2-рецепторов, снижается кислотность в желудке и, тем самым, повышается уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение уровня гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин).

Эффект при пероральном и внутривенном применении препарата одинаков.

Также повышается содержание хромогранина A (CgA) в сыворотке крови вследствие снижения секреции соляной кислоты. Повышенное содержание CgA может искажать результаты диагностических исследований для выявления нейроэндокринных опухолей.

Антисекреторная активность

После первого перорального приёма 20 мг пантопразола снижение секреции желудочного сока на 24 % наступает через 2,5–3,5 ч и на 26 % через 24,5–25,5 ч.

После перорального приёма пантопразола однократно в сутки в течение 7 дней его антисекреторная активность, измеренная через 2,5–3,5 часа после приёма, возрастает до 56 %, а спустя 24,5–25,5 часов — до 50 %. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Пантопразол не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3–4 дня после окончания приёма.

По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса пантопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном pH, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома P450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между пантопразолом и многими другими препаратами.

На страницу препарата ПАНТОПРАЗОЛ-ВЕРТЕКС

Предыдущий пункт описания препарата ПАНТОПРАЗОЛ-ВЕРТЕКС

Следующий пункт описания препарата ПАНТОПРАЗОЛ-ВЕРТЕКС