ПАНКЛАВ 2Х (ПОРОШОК) - Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Панклав 2Х представляет собой комбинацию амоксициллина — полусинтетического пенициллина с широким спектром антибактериальной активности — и клавулановой кислоты — необратимого ингибитора β-лактамаз.

Амоксициллин — полусинтетический аминопенициллин, бактерицидное средство широкого спектра действия, относится к группе бета-лактамных антибиотиков. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.

Клавулановая кислота — ингибитор β-лактамаз — ферментов, продуцируемых некоторыми бактериями и разрушающих пенициллины и другие β-лактамные антибиотики.

Добавление клавулановой кислоты к амоксициллину, предотвращая инактивацию антибиотика, расширяет спектр его действия за счёт микроорганизмов, резистентность которых к амоксициллину обусловлена продукцией β-лактамаз. Клавулановая кислота образует стабильный неактивный комплекс с β-лактамазами и защищает амоксициллин от потери антибактериальной активности, вызванной продукцией β-лактамаз как основными возбудителями и ко-патогенами, так и условнопатогенными микроорганизмами. Кроме того, клавулановая кислота обладает слабой собственной антибактериальной активностью.

Панклав 2Х обладает широким спектром действия, активен в отношении чувствительных к амоксициллину микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы:

грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллинрезистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus, Listeria monocytogenes, Enteroccocus spp.

грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteur ella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersenia enterocolitica, Helicobacter pylori, Eikenella corrodensy.

грамположительные анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelii, Fusobacterium spp., Prevotella spp.

грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp.Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Оба компонента хорошо всасываются после приёма внутрь;

приём пищи на, степень всасывания не влияет. Биодоступность составляет 90 % для амоксициллина и 70 % для клавулановой кислоты. Пик плазменных концентраций достигается приблизительно через 1,5 ч после приёма. Максимальная концентрация амоксициллина в крови (Сmax) составляет около 7 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1,1 мкг/мл. Период полувыведения (T½) амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1–1,5 часа.

Связь с белками плазмы: амоксициллин — около 18 %, клавулановая кислота — 25 %. Кажущийся объём распределения амоксициллина составляет 0,3–0,4 л/кг, клавулановой кислоты — 0,2 л/кг.

Оба компонента обнаруживаются во многих органах и тканях организма, биологических жидкостях и патологическом отделяемом: амоксициллин — в легочной ткани, бронхиальном секрете и слюне;

в коже, подкожных, мышечной и жировой тканях, в нёбных миндалинах;

в костной ткани и синовиальной жидкости;

слизистой оболочке кишечника, печени, желчном пузыре, желчи, женских половых органах, тканях плода;

плевральной и перитонеальной жидкости, содержимом кожных волдырей, мокроте, бронхиальном секрете (в меньшей степени в гнойном отделяемом), в экссудате при воспалении среднего уха и придаточных пазухах носа;

клавулановая кислота — в нёбных миндалинах, органах брюшной полости, костной, мышечной и жировой тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гнойном отделяемом. Ни активные компоненты Панклава 2Х, ни их метаболиты не кумулируют в каких-либо органах и тканях.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через неизменённый гематоэнцефалический барьер.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Амоксициллин частично (10–25 % от всосавшейся дозы) метаболизируется до неактивной пеницилловой кислоты;

клавулановая кислота метаболизируется интенсивно, её метаболиты выводятся из организма через почки, кишечник и лёгкие.

Амоксициллин выводится преимущественно почками путём канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Общий клиренс комбинации амоксициллин/клавулановая кислота составляет 25 л/ч. В течение первых 6 часов после однократного приёма препарата из организма в неизменённом виде выводится 60 % и 40 % от введённой дозы амоксициллина и клавулановой кислоты соответственно.

Оба компонента удаляются при гемодиализе, в меньшей степени — при перитонеальном диализе.

Пожилые пациенты: ввиду возможного возрастного снижения выделительной функции почек рекомендуется применение с осторожностью.

У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 7,5 часов для амоксициллина и до 4,5 часов для клавулановой кислоты.

На страницу препарата ПАНКЛАВ 2Х (ПОРОШОК)

Предыдущий пункт описания препарата ПАНКЛАВ 2Х (ПОРОШОК)

Следующий пункт описания препарата ПАНКЛАВ 2Х (ПОРОШОК)