ПАМИДРОНАТ МЕДАК - Фармакокинетика

Памидроновая кислота имеет выраженную тропность по отношению к кальцифицированным тканям, которые считаются «местом кажущейся элиминации» памидроновой кислоты.

Концентрация памидроновой кислоты в плазме быстро возрастает сразу после начала инфузии и быстро снижается после её окончания. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 0,8 часа. Равновесная концентрация достигается в течение более чем 2–3 часов. При внутривенной инфузии 60 мг препарата продолжительностью более 1 часа, максимальная концентрация памидроновой кислоты в плазме (Cmax) составляет около 10 нмоль/мл.

Близкий процент (приблизительно 50 %) памидроновой кислоты распределяется в организме после назначения различных доз (30–90 мг) независимо от продолжительности инфузии (4 или 24 часа). Таким образом, накопление памидроновой кислоты в костях неограничено в количественном отношении и зависит исключительно от общей кумулятивной дозы. Количество циркулирующей памидроновой кислоты, связанной с белками плазмы, относительно низкое (менее 50 %) и может повышаться при патологическом увеличении концентрации кальция.

Считается, что памидроновая кислота не подвергается биотрансформации и выводится почти исключительно почками. После внутривенного введения около 20–55 % введенной дозы обнаруживается в моче в течение 72 часов в неизменённом виде. Остаточные фракции от введённой дозы могут обнаруживаться в организме. Выведение памидроновой кислоты с мочой двухфазно, кажущиеся периоды полувыведения составляют, соответственно, 1,6 и 27 часов. Общий плазменный и почечный клиренс составляют 88–254 мл/минуту и 38–60 мл/минуту соответственно. В среднем плазменный клиренс составляет около 180 мл/минуту. Средний почечный клиренс — 54 мл/минуту. Почечный клиренс памидроновой кислоты коррелирует с клиренсом креатинина.

Печёночный и метаболический клиренс памидроновой кислоты незначителен. В связи с этим нарушение функции печени не влияет на фармакокинетику памидроната динатрия. Разницы между содержанием памидроновой кислоты в плазме у пациентов с нормальной функцией почек и у пациентов с лёгкими или умеренными нарушениями функции почек не существует. У больных с тяжёлыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина 30 мл/минуту) содержание памидроната было приблизительно в три раза выше, чем у пациентов с нормальными показателями функции почек (клиренс креатинина > 90 мл/минуту).

На страницу препарата ПАМИДРОНАТ МЕДАК

Предыдущий пункт описания препарата ПАМИДРОНАТ МЕДАК

Следующий пункт описания препарата ПАМИДРОНАТ МЕДАК