ПАКЛИТАКСЕЛ - Фармакокинетика

При в/в инфузии в течение 3 ч в дозе 135 мг/м2 максимальная концентрация составляет 2170 нг/мл, площадь под фармакокинетической кривой (AUC) — 7952 нг/мл/ч;

при введении в течение 24 ч той дозы — 195 нг/мл/ч и 6300 нг/мл/ч соответственно.

Максимальная концентрация и AUC дозозависимы: при 3 часовой инфузии увеличение дозы до 175 мг/м2 приводит к повышению этих параметров на 68 % и 89%, а при 24 ч введении — на 87 % и 26 % соответственно.

Средний объём распределения — 198–688 л/м2.

Связь с белками плазмы — 88-98 %.

Период полураспределения из крови в ткани — 30 мин.

Легко проникает и адсорбируется тканями, накапливается преимущественно в печени, селезёнке, поджелудочной железе, желудке, кишечнике, сердце, мышцах.

Метаболизируется в печени путём гидроксилирования с участием изоферментов цитохрома CYP2D8 (с образованием метаболита — 6-альфа-гидроксипаклитаксел) и CYP3A4 (с образованием метаболитов 3-пара-гидроксипаклитаксел и 6-альфа, 3-пара-дигидроксипаклитаксел).

Выводится преимущественно с желчью — 90 %. При повторных инфузиях не кумулирует.

Период полувыведения и общий клиренс вариабельны и зависят от дозы и длительности в/в введения: 13,1–52,7 ч и 12,2–23,8 л/ч/м2 соответственно. После в/в инфузии (1–24 часа) общее выведение почками составляет 1,3–12,6 % от дозы, что указывает на наличие интенсивного внепочечного клиренса. Общий клиренс — 11–24 л/ч/м2.

На страницу препарата ПАКЛИТАКСЕЛ

Предыдущий пункт описания препарата ПАКЛИТАКСЕЛ

Следующий пункт описания препарата ПАКЛИТАКСЕЛ