ПАКЛИТАКСЕЛ - NOVALEK - Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Паклитаксел является противоопухолевым препаратом, получаемым биосинтетическим путём. Механизм действия связан со способностью стимулировать «сборку» микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру за счёт подавления деполимеризации и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки. Кроме того, паклитаксел индуцирует образование аномальных скоплений или «связок» микротрубочек па протяжении клеточного цикла и вызывает образование множественных звезд микротрубочек во время митоза.

Фармакокинетика

После трёхчасовой внутривенной инфузии препарата Паклитаксел в дозе 175 мг/м2, величина площади под кривой «концентрация–время» (AUC) составила 9950 нг × ч/мл, максимальная концентрация (Сmах) — 2350 нг/мл, клиренс — 43 л/ч/м2 (диапазон 17–74 л/ч/м2), объём распределения — 207 л и период полувыведения составил 9,3 часа.

Паклитаксел метаболизируется в печени путём гидроксилирования с участием изоферментов цитохрома P450 CYP2C8 (с образованием метаболита — 6-альфа-гидроксипаклитаксел) и CYP3A4 (с образованием метаболита 3-пара-гидроксипаклитаксел). Основным путём выведения является кишечник, где 5 % выводится в неизменённом виде, остальная часть в виде метаболитов (преимущественно в виде 6-α-гидроксипаклитаксела). Почечная экскреция играет незначительную роль в процессе выведения паклитаксела.

На страницу препарата ПАКЛИТАКСЕЛ - NOVALEK

Предыдущий пункт описания препарата ПАКЛИТАКСЕЛ - NOVALEK

Следующий пункт описания препарата ПАКЛИТАКСЕЛ - NOVALEK