ПАКЛИТАКСЕЛ (ФЛАКОН) - Фармакокинетика

Концентрация паклитаксела в плазме крови после внутривенного введения уменьшается в соответствии с двухфазной кинетикой. Фармакокинетика паклитаксела определялась после инфузий препарата в дозах 135 и 175 мг/м2 на протяжении 3 и 24 ч. Период полувыведения и общий клиренс паклитаксела вариабельны и зависят от дозы и длительности введения: 13,0–52,7 ч, от 12,2 до 23,8 л/ч/м2, соответственно. Средний объём распределения составляет от 198 до 688 л/м2.

При множественных курсах лечения кумуляция паклитаксела не отмечена.

Связь с белками плазмы крови составляет в среднем 89 %.

В исследованиях in vitro на микросомах печени выявлено, что паклитаксел метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C8 до 6-альфа-гидроксипаклитаксела и при участии изофермента CYP3A4 до 3-пара-дигидроксипаклитаксела и 6-альфа, 3-пара-дигидроксипаклитаксела.

Выведение

После внутривенной инфузии паклитаксела (15–275 мг/м2) на протяжении 1; 6 или 24 ч 1,3–12,6 % введённой дозы выводилось почками в неизменном виде. После 3-часовой инфузии радиоактивного паклитаксела в дозах 225–250 мг/м2, в течение 120 ч 14 % радиоактивности было выведено почками, 71 % — кишечником. 5 % введённой радиоактивности выводилось кишечником в неизменном виде, остальную часть составляли метаболиты, главным образом, 6-альфагидроксипаклитаксел.

На страницу препарата ПАКЛИТАКСЕЛ (ФЛАКОН)

Предыдущий пункт описания препарата ПАКЛИТАКСЕЛ (ФЛАКОН)

Следующий пункт описания препарата ПАКЛИТАКСЕЛ (ФЛАКОН)