ПАКЛИТАКСЕЛ-ЭБЕВЕ - Фармакокинетика

После внутривенного введения паклитаксела наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата в плазме крови. При внутривенном введении в течение 3 часов в дозе 135 мг/м2 максимальная концентрация препарата в плазме составляет 2170 нг/мл. При увеличении вводимой дозы на 30 % (175 мг/м2) максимальная концентрация препарата в плазме крови увеличивается на 75 %. При повторных инфузиях не кумулирует. Связь с белками плазмы — 89–98 %. Приём циметидина, ранитидина, дексаметазона, дифенгидрамина не влияет на связывание паклитаксела с белками плазмы крови. Объём распределения составляет 198-688 л/м2. Легко проникает в ткани, накапливается преимущественно в печени, селезёнке, поджелудочной железе, желудке, кишечнике, сердце, мышцах.

Метаболизируется в печени путём гидроксилирования с участием изоферментов цитохрома P450 CYP2D8 (с образованием метаболита — 6-альфа-гидроксипаклитаксел) и CYP3CA4 (с образованием метаболитов 3-пара-гидроксипаклитаксел и 6-альфа, 3-пара- дигидроксипаклитаксел).

Период полувыведения и общий клиренс паклитаксела вариабельны и зависят от дозы и длительности внутривенного введения: 13–52 ч и 12–23 л/ч/м2, соответственно. После внутривенной инфузии (1–24 ч) общее выведение почками составляет 1,3–12,6 % от дозы. Выводится преимущественно с желчью — 90 %.

На страницу препарата ПАКЛИТАКСЕЛ-ЭБЕВЕ

Предыдущий пункт описания препарата ПАКЛИТАКСЕЛ-ЭБЕВЕ

Следующий пункт описания препарата ПАКЛИТАКСЕЛ-ЭБЕВЕ