ОСВАРЕН - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Лекарственная форма
4. Состав
5. Описание
6. Фармакотерапевтическая группа
7. Фармакодинамика
8. Фармакокинетика
9. Показания к применению
10. Противопоказания
11. С осторожностью
12. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
13. Способ применения и дозы
14. Побочное действие
15. Передозировка
16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
17. Особые указания
18. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
19. Форма выпуска
20. Хранение
21. Срок годности
22. Условия отпуска из аптек
23. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-000863

Торговое наименование

ОсваРен

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

активные ингредиенты: кальция ацетат 435,00 мг, магния гидроксикарбонат 235,00 мг;

вспомогательные ингредиенты: ядро — крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, сахароза, желатин, кроскармеллоза натрия, магния стеарат; оболочка — клещевины обыкновенной семян масло, гипромеллоза.

Описание

От белого до светло-жёлтого цвета продолговатые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Вид на разломе: ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гиперфосфатемии средство лечения

Фармакодинамика

ОсваРен предназначен для лечения пациентов с хронической почечной недостаточностью. Такие пациенты не могут экскретировать фосфаты через почки в нормальных количествах, что ведёт к гиперфосфатемии. Диета или элиминация фосфатов являются недостаточными мероприятиями, поэтому следует использовать фосфатсвязывающие препараты, чтобы уменьшить абсорбцию фосфатов в желудочно-кишечном тракте.

Поскольку ацетат кальция и карбонат магния являются фосфатсвязывающими соединениями, они совместно с фосфатами пищи образуют плохо растворимые кальциевые и магниевые фосфатные соли, которые выводятся через кишечник.

Ацетат кальция достигает своей максимальной фосфатсвязывающей способности при значениях pH 6-8. Поэтому ОсваРен также подходит для связывания фосфата у пациентов с гипо- или анацидными состояниями.

Фармакокинетика

Абсорбция

В том случае, если фосфаты пищи или другие нутриенты не вызывают осаждения магниевых комплексов, растворенные магниевые ионы остаются биодоступными и абсорбируются в кишечнике.

Абсорбция перорально назначенного магния у здоровых людей зависит от количества его поступления. Эксперименты показали, что скорость всасывания у пациентов, которые принимали 1,5 ммоль магния в сутки, была 65 %, а у пациентов, которые принимали 40 ммоль магния в сутки, это значение составило только 11 %.

Растворенные ионы кальция являются биодоступными и могут абсорбироваться через кишечный тракт до тех пор, пока кальций не образует нерастворимые комплексы кальция с фосфатом, содержащимся в пище или других питательных веществах.

Кальций активно всасывается в двенадцатиперстной кишке и проксимальной части тощей кишки и, в меньшей степени, в более дистально расположенных сегментах тонкой кишки. Абсорбция кальция контролируется гормональными регулирующими механизмами. Коэффициент абсорбции увеличивается при более высоких дозах и при гипокальцемических состояниях, и снижается с возрастом. В зависимости от концентрации витамина D и принимаемых доз кальция, относительная абсорбция может составить 10-35 %. Назначение более высоких доз приведёт только к небольшому увеличению абсорбированного количества. Нормальное ежедневное поступление с пищей составляет приблизительно 1000 мг.

Распределение

Общее содержание магния в организме — приблизительно 20-28 г. У здоровых взрослых приблизительно 53 % от всего магния организма находится в костях, 27 % — в мышцах, 19% — в мягких тканях, и менее 1 % — внеклеточно. Большая часть внутриклеточного магния находится в связанной форме.

У человека с массой тела 70 кг общее содержание кальция в организме — приблизительно 1250 г (31 моль), 99 % которого находятся в костях и зубах. Приблизительно 1 г находится в плазме и внеклеточной жидкости, и от 6 до 8 г — непосредственно в тканях. В зависимости от методов измерения справочные значения для сывороточного общего кальция варьируют от лаборатории к лаборатории, и в пределах нормального диапазона составляют 2,15-2,57 ммоль/л. Приблизительно от 40 до 45 % этого количества связаны с белками плазмы, приблизительно от 8 до 10 % — образуют комплексы с ионами типа цитрата, и от 45 до 50 % находятся в диссоциированном состоянии в виде свободных ионов.

Экскреция

Перорально назначаемые соли магния выводятся через почки и кишечник. Небольшие количества попадают в грудное молоко. Магний проходит плацентарный барьер.

При физиологических состояниях кальций экскретируется в приблизительно равных количествах в мочу и кишечник. Паратгормон, витамин D и тиазидные диуретики снижают мочевую экскрецию кальция, в то время как другие мочегонные средства (петлевые диуретики), кальцитонин и гормон роста, повышают почечную экскрецию. Мочевая экскреция кальция уменьшается на ранних стадиях почечной недостаточности. Мочевая экскреция кальция увеличивается в течение беременности. Кальций также выделяется потовыми железами. Кальций проходит плацентарный барьер и распределяется в грудное молоко.

Показания к применению

Лечение гиперфосфатемии, связанной с хронической почечной недостаточностью у пациентов, находящихся на диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ).

Противопоказания

ОсваРен противопоказан у пациентов со следующими состояниями и заболеваниями:

- гипофосфатемия;

- гиперкальцемия с клиническими симптомами или без таковых, например, как результат передозировки витамина D. паранеопластический синдром (бронхиальная карцинома, рак молочной железы, почечно-клеточная карцинома, плазмоцитома), костные метастазы, саркоидоз или иммобилизационный остеопороз;

- повышенные уровни магния сыворотки более чем 2 ммоль/л и/или симптомы гипермагниемии;

- атриовентрикулярный блок III степени;

- миастения гравис;

- повышенная чувствительность к активным субстанциям или к любому из наполнителей;

- детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью

ОсваРен следует назначать с осторожностью (только при непрерывном контроле сывороточного кальция, магния и фосфата), только в случае тяжёлой гиперфосфатемии с превышением фосфорно-кальциевого произведения в 5,3 ммоль2/л2, если имеется:

- рефрактерность к терапии,

- рефрактерная гиперкалиемия,

- клинически релевантная брадикардия или атриовентрикулярный блок второй степени с брадикардией.

Следует избегать приёма солей кальция у пациентов с кальциевыми почечными камнями или анамнезом почечных камней.

Соли кальция надо давать осторожно пациентам с заболеваниями, ассоциированными с гиперкальцемией, такими как саркоидоз и некоторые злокачественные заболевания.

Следует проводить непрерывное мониторирование фосфата, магния и кальция сыворотки, а также фосфорно-кальциевого произведения, даже более тщательно в случае одновременного приёма препаратов витамина Д и тиазидных диуретиков.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Не имеется каких-либо доступных данных исследований на животных и клинических исследований ОсваРена. Неизвестно, может ли ОсваРен вызывать эмбриональные дефекты, если назначается в течение беременности, и может ли он влиять на фертильность. Поэтому ОсваРен следует назначать только тем беременным женщинам, потенциальные выгоды которых от использования препарата четко перевешивают риски.

Ацетат кальция и карбонат магния выделяются в грудное молоко. Грудное вскармливание не рекомендуется во время лечения ОсваРеном.

Способ применения и дозы

От 3 до 10 таблеток с пленочным покрытием в день, в зависимости от уровня фосфата сыворотки.

Суточная доза должна быть разделена в соответствии с числом приёмов пищи за сутки (обычно трижды в сутки).

Рекомендуемая стартовая доза — три таблетки ежедневно.

В случае необходимости, дозировка может быть увеличена, максимально до 12 таблеток с пленочным покрытием в сутки.

Для достижения максимального фосфатсвязывающего эффекта ОсваРен следует принимать только вместе с пищей; таблетки нельзя измельчать или жевать.

Для облегчения глотания таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости.

Если у пациента имеются затруднения при глотании таблетки из-за её размера, в случае необходимости таблетка может быть сломана пополам по разделительной метке, таким образом две половинки таблетки можно принять непосредственно одну за другой. В этом случае таблетки должны быть разделены на половинки непосредственно перед приёмом, чтобы избежать появления вкуса уксусной кислоты.

Поскольку скорость и/или степень абсорбции других пероральных лекарственных препаратов может варьировать при одновременном использовании с ОсваРеном, не следует принимать никакие другие пероральные лекарственные препараты в пределах 2 часов до и 3 часов после приёма ОсваРена.

В случае пропущенной дозы, следующая доза должна быть принята в обычное время (не следует предпринимать никаких попыток, чтобы восполнить пропущенную дозу).

ОсваРен можно применять длительно.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций:

Очень часто: (≥ 1/10)

Часто: (≥ 1/100 < 1/10)

Иногда: (≥ 1/1000 < 1/100)

Редко: (≥ 1/10000 < 1/1000)

Очень редко: (< 1/10000)

Неизвестные (невозможно оценить из доступных данных)

Желудочно-кишечные нарушения:

Часто: размягчение стула, раздражение желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, анорексия, ощущение полного желудка, отрыжка, запор, диарея.

Нарушения метаболизма и питания:

Часто: гиперкальциемия как асимптомная, так и сопровождающаяся симптомами; асимптомная гипермагнеземия.

Легкая гиперкальциемия (Са++> 2,6 ммоль/л) может возникать приблизительно у 1 % пациентов и может быть бессимптомной или проявляться такими симптомами, как запор, анорексия, тошнота и рвота.

Иногда: гиперкальциемия от умеренной до тяжёлой степеней, сопровождающаяся симптомами; гипермагниемия, сопровождающаяся симптомами.

Гиперкальциемия больших степеней (Са++ > 3,0 ммоль/л) может возникать приблизительно у 0,1 % пациентов и может сопровождаться нарушениями сердечного ритма, спутанностью, летаргией, бредом, ступором и в очень тяжёлых случаях — комой. Пациенты должны принять к сведению, что при обнаружении какого-либо из этих симптомов следует проконсультироваться с врачом.

Очень редко: гиперкалиемия, магний-индуцировнаные нарушения минерализации костей.

Редко: аллергические реакции (гиперчувствительность) к ацетату кальция, карбонату магния или любому из компонентов препарата ОсваРен.

Передозировка

Острая гипермагниемия (как бессимптомная, так и с острой системной токсичностью) подавляет как центральную, так и периферическую нервную деятельность, ингибируя высвобождение ацетилхолина.

Системный токсический эффект следует ожидать при сывороточной концентрации 2,5 ммоль/л, тяжёлые нейротоксичные побочные эффекты появляются при концентрации 3 ммоль/л и выше.

При концентрациях от 2,5 до 5,0 ммоль/л наблюдаются желудочно-кишечные нарушения (тошнота, анорексия, запор), спазм гладкой мускулатуры мочевого пузыря, мышечная слабость, летаргия, отсутствие глубоких сухожильных рефлексов и нарушение атриовентрикулярной и желудочковой проводимости.

При уровнях сывороточного магния 5-10 ммоль/л, наблюдаются: артериальная гипотония, вызванная вазодилатацией, паралитический илеус, вялый паралич и кома.

При уровне выше 10 ммоль/л происходит остановка дыхания и остановка сердца.

Начальными симптомами гиперкальциемии являются мышечная слабость и желудочно-кишечные расстройства (боль в животе, запор, тошнота и рвота).

Тяжелая гиперкальциемия характеризуется нарушением сознания (например, летаргия, дезориентация, ступор, в критических случаях также кома) и сонливостью.

У пациентов с сывороточным уровнем кальция более 3,5 ммоль/л, гиперкальцемический криз может протекать с такими симптомами:

- полиурия, полидипсия;

- тошнота, анорексия, запор, панкреатит (нечасто);

- аритмия, укорочение QT-интервала, адинамия, гипертония;

- мышечная слабость, вплоть до псевдопаралича;

- психоз, сомнолентность, вплоть до комы.

Длительная передозировка может приводить к развитию адинамической остеопатии.

Неотложная терапия

В дополнение к симптоматическому лечению терапия гипермагниемии состоит в снижении концентрации магния в диализате и уменьшении дозы ОсваРена.

В случае гиперкальциемии (уровень кальция сыворотки > 2,5 ммоль/л) необходимо снизить кальций диализата (до 1,25 ммоль/л) и/или дозу ОсваРена помимо симптоматической терапии.

Если значение сывороточного кальция превышает 2,75 ммоль/л, прием ОсваРена надо временно прекратить, а в случае необходимости применять свободный от кальция фосфатсвязывающий препарат.

Гиперкальцемический криз (сывороточный уровень кальция > 3,5 ммоль/л) требует терапии диализатом свободным от кальция. Во время лечения свободным от кальция диализатом необходимо тщательно контролировать сывороточную концентрацию кальция, чтобы минимизировать риск гипокальцемии и неблагоприятных сердечно-сосудистых реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Чтобы предотвратить взаимодействие между ОсваРеном и другими лекарственными препаратами при совместном назначении, не следует принимать никаких других пероральных лекарств в интервале 2 часов до и в течение трёх часов после приёма ОсваРена.

ОсваРен влияет на абсорбцию тетрациклинов, бисфосфонатов, фтористых соединений, некоторых фторхинолонов (ингибиторы гиразы), таких как ципрофлоксацин, норфлоксацин, некоторых цефалоспоринов (цефподоксим, цефуроксим), кетоконазола, препаратов эстрамустина и антихолинергических средств, цинка, урсо- и хенодезоксихолевых кислот и галофантрина.

В случае дополнительного лечения пероральными препаратами железа, следует уделить внимание тому факту, что одновременный приём магния может влиять на всасывание железа.

Витамин D и его производные увеличивают абсорбцию кальция. Тиазидные диуретики снижают почечное выведение кальция. В случае одновременного назначения ОсваРена и тиазидных диуретиков или производных витамина D необходимо мониторировать уровень кальция сыворотки.

Одновременное использование эстрогенов (эстрадиол) или препаратов витамина A с солями кальция может также увеличивать абсорбцию кальция.

Кальций увеличивает эффект гликозидов дигиталиса (дигоксин), что может приводить к дигиталисной интоксикации, включая риск развития аритмии. У дигитализированных пациентов следует соблюдать осторожность при назначении ОсваРена, обязателен ЭКГ-контроль.

Кальций может уменьшать фармакологические эффекты верапамила и, вероятно, других блокаторов кальциевых каналов.

Назначение адреналина у пациентов с повышенными уровнями кальция сыворотки может приводить к тяжёлым аритмиям.

Комбинация карбоната магния, гидроокиси и гидроокиси алюминия с левотироксином может вызывать увеличение абсорбции левотироксина.

Магниевые соли могут адсорбировать дигоксин в желудочно-кишечном тракте, понижая его биодоступность.

Может иметь место адсорбция нитрофуранов, что снижает биодоступность и, возможно, антибактериальный эффект этого лекарства.

Кроме того, может быть снижено желудочно-кишечное всасывание пеницилламина, возможно, с уменьшением его фармакологических эффектов.

Особые указания

Применение фосфатсвязывающих препаратов должно предваряться консультированием пациента по диете в отношении потребления фосфатов и может зависеть от типа лечения диализом, которое назначили пациенту.

Высокие дозы и длительное назначение ОсваРена могут приводить к гипермагнеземии. Гипермагнеземия протекает главным образом бессимптомно, но в некоторых случаях могут наблюдаться системные проявления.

Если пациенты с хронической почечной недостаточностью получают ОсваРен, у них могут развиваться эпизоды гиперкальцемии, особенно при комбинированном применении метаболитов витамина D. Пациенты должны быть предупреждены о возможных симптомах гиперкальцемии.

В случае гиперкальцемии и/или гипермагниемии дозу необходимо снизить или прекратить лечение, в зависимости от степени гиперкальцемии. Признаки гиперкальцемии и гипермагниемии описаны в разделах «Побочные эффекты», «Передозировка».

В случае длительного лечения ОсваРеном следует уделить внимание прогрессированию (или возникновению) обызвествления сосудистых и мягких тканей. Риск уменьшается при снижении фосфорно-кальциевого произведения < 4,5 ммоль /л.

У пациентов, принимающих гликозиды наперстянки, ОсваРен должен применяться под ЭКГ-контролем и с мониторированием уровня сывороточного кальция.

Большие количества солей кальция в желудочно-кишечном тракте могут приводить к осаждению жирных кислот и желчных кислот в виде солей кальция. Это может приводить к запору.

Пациенты должны принять к сведению и проконсультироваться, прежде чем принимать антациды, содержащие кальциевые или магниевые соли, чтобы избежать дополнительной нагрузки кальцием или магнием.

В случае возникновения диареи дозировку ОсваРена следует уменьшить.

ОсваРен содержит сахарозу. Из-за наличия сахарозы пациенты с редкими наследственными патологиями непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы/ галактозы или недостаточности сахаразы-изомальтазы, не должны принимать это лекарство.

ОсваРен содержит натрий. Это следует принять к сведению пациентам на диете с контролируемым содержанием натрия.

Разделительная риска предназначена только для упрощения разламывания таблетки и облегчения глотания, а не для разделения таблетки на равные дозы.

Храните контейнер с лекарством плотно закрытым, для защиты от влажности. Используйте препарат в течение трёх месяцев после первого вскрытия банки.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

ОсваРен не оказывает никакого влияния на способность управлять автомобилем и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

По 180 таблеток в банку из полиэтилена высокой плотности, укупоренную завинчивающейся крышкой из полиэтилена низкой плотности. Инструкцию по медицинскому применению прикрепляют снаружи банки.

Или: по 180 таблеток в банку из полиэтилена высокой плотности, 1 банку помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Хранение

При температуре не выше 25 °C, в защищённом от влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Препарат следует использовать до даты, указанной на упаковке.

После истечения срока годности препарат не должен применяться.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

FRESENIUS MEDICAL CARE DEUTSCHLAND, GmbH,

Германия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ОСВАРЕН