ОСТЕОЛАТ - Фармакокинетика

В составе лекарственной формулы стронция ранелата содержится два атома стабильного стронция и одна молекула ранеловой кислоты (органическая часть, благодаря которой достигаются требуемые значения молекулярной массы, обеспечиваются благоприятные фармакокинетические свойства и хорошая переносимость лекарственного средства). Абсорбция, распределение и связывание ранеловой кислоты с белками плазмы являются достаточно низкими, что обусловлено высокой полярностью молекулы. Ранеловая кислота не кумулирует и не проявляет метаболической активности в организме. Абсорбированная ранеловая кислота быстро и в неизменённом виде выводится почками.ВсасываниеАбсолютная биодоступность стронция после приёма 2 г стронция ранелата составляет около 25 %. После приёма препарата внутрь в разовой дозе 2 г максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 часов. Равновесная концентрация достигается через 2 недели терапии. Прием стронция ранелата вместе с препаратами кальция, пищей и пищевыми добавками уменьшает биодоступность стронция примерно на 60-70 % по сравнению с биодоступностью при приёме препарата через 3 часа после еды. Принимая во внимание относительно медленную абсорбцию стронция, не следует принимать пищу, пищевые добавки и препараты кальция как до, так и после приёма стронция ранелата. Препараты и пищевые добавки витамина D не оказывают какого-либо влияния на абсорбцию стронция.РаспределениеОбъём распределения стронция составляет около 1 л/кг. Связь стронция с белками плазмы крови человека низкая и составляет 25 %, при этом стронций характеризуется высоким сродством к костной ткани. Измерение концентрации стронция при биопсии подвздошной кости пациентов, получавших стронция ранелат в дозе 2 г в сутки на протяжении длительного времени (до 60 месяцев), свидетельствует о том, что концентрация стронция в костной ткани достигает плато примерно через 3 года терапии. Данные по выведению стронция из костной ткани после прекращения терапии отсутствуют.МетаболизмПредставляя собой двухвалентный катион, стронций не метаболизируется в организме человека. Стронция ранелат не подавляет ферменты системы цитохрома P450.ВыведениеВыведение стронция является время- и дозозависимым. Период полувыведения стронция составляет около 60 часов. Стронций выводится почками и через кишечник. Плазменный клиренс стронция составляет около 12 мл/мин (CV 22 %), почечный клиренс — около 7 мл/мин (CV 28 %).Фармакокинетика у особых групп пациентовПациенты пожилого возраста. Данные по фармакокинетике в этой целевой популяции свидетельствуют об отсутствии связи между возрастом и определяемым клиренсом стронция.Пациенты с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности лёгкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-70 мл/мин) клиренс стронция уменьшается по мере снижения клиренса креатинина (примерно на 30 % при значениях клиренса креатинина в диапазоне от 30 до 70 мл/мин), что приводит к увеличению плазменной концентрации стронция. Коррекции дозы стронция ранелата у пациентов с лёгкой и средней степени тяжести почечной недостаточности не требуется. Данные по фармакокинетике стронция ранелата у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) отсутствуют.Пациенты с печёночной недостаточностью. Данные по фармакокинетике стронция ранелата у пациентов с печёночной недостаточностью отсутствуют. Однако, учитывая фармакокинетические свойства стронция, можно предполагать, что они не изменяются у этой группы пациентов.

На страницу препарата ОСТЕОЛАТ

Предыдущий пункт описания препарата ОСТЕОЛАТ

Следующий пункт описания препарата ОСТЕОЛАТ