ОСПАМОКС - Фармакокинетика

После приёма внутрь амоксициллин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), абсолютная биодоступность при приёме внутрь составляет 75-90 %. Прием пищи не влияет на абсорбцию амоксициллина, поэтому препарат можно принимать во время еды. Абсорбция амоксициллина имеет линейную зависимость в диапазоне доз от 250 мг до 1000 мг. Максимальные концентрации (Сmах) в плазме крови достигаются через 1-2 ч после приёма внутрь. После однократного приёма амоксициллина внутрь в дозе 500 мг Сmах в плазме крови находилась в пределах 6-11 мкг/мл, после приёма внутрь в дозе 3000 мг — 27 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы — 17 %. Имеет большой объём распределения: в высоких концентрациях обнаруживается в плазме крови, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), жидкости среднего уха (при его воспалении), слизистой оболочке околоносовых пазух, жидкости, содержащейся в волдырях, ткани небных миндалин, моче, желчном пузыре (при нормальной функции печени), плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости — около 20 % от концентрации в плазме крови. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер и в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.

Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50-70 % выводится в неизменённом виде почками (путем канальцевой секреции — 80 % и клубочковой фильтрации — 20 %) через 6 ч, 10-20% — печенью. Около 7-25 % начальной дозы амоксициллина выводится в виде неактивного метаболита — пенициллоевой кислоты. Период полувыведения (T½) амоксициллина у пациентов с нормальной функцией почек составляет 1-1,5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Возраст

T½ амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с Т1/2 у детей старшего возраста и у взрослых.

Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.

Пол

При пероральном применении у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.

Почечная недостаточность

Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (клиренс креатинина (КК) ≤ 15 мл/мин) T½ увеличивается и может достигать при анурии 8,5 ч.

Печеночная недостаточность У пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а также необходим регулярный контроль функции печени.

На страницу препарата ОСПАМОКС

Предыдущий пункт описания препарата ОСПАМОКС

Следующий пункт описания препарата ОСПАМОКС