ОСПАМОКС (ПОРОШОК) - Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция быстрая, высокая (93 %). Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, препарат не разрушается в кислой среде желудка. При приёме внутрь в виде суспензии в дозе 125 мг и 250 мг максимальные концентрации (Сmах) — 1,5-3 мкг/мл и 3,5-5 мкг/мл соответственно. Сmах в плазме крови наблюдаются через 1-2 ч после приёма препарата.

Распределение

Около 17 % амоксициллина находится в связанном с белками плазмы крови состоянии. Имеет большой объём распределения: в высоких концентрациях обнаруживается в плазме крови, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха (при его воспалении), костях, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода.

При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза.

Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 2-4 раза.

В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина — 25-30 % от уровня в плазме крови беременной женщины.

Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости — около 20 % от уровня в плазме крови.

Амоксициллин проникает через плаценту и в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.

Метаболизм и выведение

Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (T½) — 1-1,5 ч. Выводится 50-70 % почками в неизменённом виде (путем канальцевой секреции — 80 % и клубочковой фильтрации — 20 %), печенью — 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Т1/2 у недоношенных, новорожденных и детей до 6 мес — 3-4 ч. При нарушении функции почек (клиренс креатинина (КК) 15 мл/мин и менее) T½ увеличивается до 8,5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Возраст

Т1/2 амоксициллина у детей от 3 месяцев до 2 лет сходен с Т1/2 у детей старшего возраста и взрослых.

У новорожденных детей, включая недоношенных, на первой неделе жизни препарат применяется не чаще 2 раз в день в связи с незрелостью мочевыводящей системы.

Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы производится с осторожностью; необходим контроль функции почек.

Пол

При пероральном применении у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.

Почечная недостаточность

Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек.

Печеночная недостаточность

У пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью; необходим регулярный контроль функции печени.

На страницу препарата ОСПАМОКС (ПОРОШОК)

Предыдущий пункт описания препарата ОСПАМОКС (ПОРОШОК)

Следующий пункт описания препарата ОСПАМОКС (ПОРОШОК)