ОСМО-АДАЛАТ - Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность нифедипина после приема внутрь в капсулах немедленного высвобождения составляет 45-56 % вследствие эффекта «первичного прохождения» через печень, по сравнению с чем биодоступность нифедипина после приема внутрь в таблетках с контролируемым высвобождением составляет 68-86 %. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, но не влияет на величину биодоступности. Нифедипин высвобождается из таблетки препарата Осмо-Адалат через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 ч после приема внутрь первой дозы препарата Осмо-Адалат . В течение 24 часов поддерживается постоянная концентрация нифедипина , в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от pH среды и моторики желудочно-кишечного тракта. При приеме внутрь препарата Осмо-Адалат максимальная: плазменная концентрация (Сmах) нифедипина составляет соответственно 20-21 мг/мл и 43-55 мг/мл, а время достижения Сmах - 12-15 ч и 7-9 ч, соответственно. Распределение

Связь с белками плазмы крови (альбумином) составляет около 95 %.

Метаболизм

После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени, в основном, в результате окислительных процессов. Метаболиты не обладают, фармакологической активностью.

Выведение

Плазменная концентрация препарата Осмо-Адалат поддерживается на постоянном уровне в течение всего периода высвобождения и абсорбции, и только после высвобождения последней дозы нифедипина его плазменная концентрация начинает снижаться; Т1/2 составляет 1,7 - 3,4 ч. Нифедипин выводится в виде неактивных метаболитов преимущественно через почки, и только 5-15 % - через кишечник с желчью. В неизменённом виде присутствует в моче в незначительных количествах (менее 0,1 %). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.

Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизменёнными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.

При нарушении функции почек фармакокинетика препарата Осмо-Адалат не изменяется.

При нарушении функции печени снижен клиренс нифедипина. При тяжёлых нарушениях функции печени, в случае необходимости, требуется коррекция режима дозирования.

На страницу препарата ОСМО-АДАЛАТ

Предыдущий пункт описания препарата ОСМО-АДАЛАТ

Следующий пункт описания препарата ОСМО-АДАЛАТ