ОРУНГАМИН - Фармакокинетика

При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приёме капсул сразу после еды. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 3-3,5 часов после приёма внутрь и составляет 28,34 нг/мл. При длительном приёме равновесная концентрация достигается в течение 1-2 недель. Итраконазол на 99,8 % связывается с белками плазмы. Концентрация итраконазола в крови составляет 60 % от концентрации в плазме. Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме, а скорость его выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через одну неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшей степени в поту.

Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в лёгких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются ещё в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки, и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки.

Итраконазол метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в том числе гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Выведение из плазмы — двухфазное: почками в течение 1 нед. (35 % в виде метаболитов, 0,03 % — в неизменённом виде) и через кишечник (3-18 % в неизменённом виде). Период полувыведения — 1-1,5 дня. Не удаляется при проведении диализа.

На страницу препарата ОРУНГАМИН

Предыдущий пункт описания препарата ОРУНГАМИН

Следующий пункт описания препарата ОРУНГАМИН