ОРТОЦИД - Фармакокинетика

Биодоступность после однократного внутримышечного введения тейкопланина в дозе 3-6 мг/кг массы тела составляет около 90 %.

После приёма внутрь тейкопланин не абсорбируется и при отсутствии поражения органов пищеварительного тракта не поступает в системный кровоток; 40 % от принятой внутрь дозы присутствует в каловых массах в микробиологически активной форме.

Изучение профиля плазменных концентраций тейкопланина у человека после внутривенного введения в дозе 3-6 мг/кг показало его двухфазное распределение (фаза быстрого распределения с периодом полувыведения (T½) из плазмы, составляющим около 0,3 часа, и последующая фаза более медленного распределения с T½, около 3 часов), после чего наблюдается медленное выведение; конечный T½, составляет приблизительно 150 часов. Такой длительный период полувыведения позволяет вводить препарат однократно в сутки.

При внутривенном введении тейкопланина в дозе 6 мг/кг массы тела в виде 30 мин инфузии трижды с интервалом 12 часов и затем одни раз в сутки (через каждые 24 часа) минимальная плазменная концентрация тейкопланина, составляющая 10 мг/л, по расчётам могла бы быть достигнута к 4 дню.

Расчетные максимальная и минимальная плазменные концентрации в равновесном состоянии, составляющие 64 мг/л и 16 мг/л, могли бы быть достигнуты к 28 дню лечения.

Тейкопланин быстро распределяется в кожу (подкожножировую клетчатку) и жидкость кожного волдыря, миокард, легочную ткань и плевральную жидкость, костную ткань и синовиальную жидкость, но плохо проникает в спинномозговую жидкость. Связь с белками плазмы крови составляет 90-95 %. Объём распределения в равновесном состоянии при внутривенном введении тейкопланина в дозе 3-6 мг составляет 0,94-1,41 л/кг.

Объём распределения у детей существенно не отличается от такого у взрослых.

После парентерального введения метаболизируется не более 3 % введенной дозы тейкопланина. Большая часть (97 %) выводится из организма в неизменённом виде. Приблизительно 80 % введенной дозы выводится почками. Почечный клиренс после внутривенного введения 3-6 мг/кг находится в диапазоне 10,4-12,1 мг/ч/кг. Общий плазменный клиренс находится в диапазоне 11,9-14,7 мг/ч/кг.

На страницу препарата ОРТОЦИД

Предыдущий пункт описания препарата ОРТОЦИД

Следующий пункт описания препарата ОРТОЦИД