ОРТАНОЛ (КАПСУЛЫ) - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛСР-007825/08

Торговое наименование

Ортанол

Международное непатентованное наименование

Омепразол

Лекарственная форма

капсулы кишечнорастворимые

Состав

1 капсула содержит:

Действующее вещество:

омепразол — 10,000 мг;

Вспомогательные вещества:

сахарные сферы* 21,675 мг;

Покрытие действующего вещества: гипромеллоза 2,250 мг, натрия лаурилсульфат 0,375 мг, магния оксид 0,500 мг;

Защитное покрытие: повидон К25 2,500 мг, тальк 5,000 мг;

Энтеросолюбильное покрытие: метакриловая кислота — этилакрилата сополимер 1:1 6,930 мг, триэтилцитрат 0,770 мг;

Опудривание: магния стеарат 0,050 мг;

Оболочка капсулы: крышечка капсулы (титана диоксид 0,6080 мг, железа (III) оксид жёлтый 0,0334 мг, железа (III) оксид красный 0,0061 мг, железа (III) оксид чёрный 0,0030 мг, вода 2,2040 мг, желатин 12,3454 мг), корпус капсулы (титана диоксид 0,9120 мг, железа (III) оксид жёлтый 0,0502 мг, железа (III) оксид красный 0,0091 мг, железа (III) оксид чёрный 0,0046 мг, вода 3,3060 мг, желатин 18,5182 мг).

* Состав сахарных сфер: сахароза — не более 92 % (в пересчёте на сухое вещество), кукурузный крахмал — не более 8 %. Также могут присутствовать продукты гидролиза крахмала и цветные вкрапления.

Описание

Твёрдые желатиновые капсулы № 4, корпус и крышка светло-коричневого цвета.

Содержимое капсулы представляет собой пеллеты от почти белого до светло-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор

Код АТХ

A02BC01

Фармакодинамика

Омепразол ингибирует фермент Н+/К+-АТФ-азу («протонный насос») в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции независимо от природы раздражителя. После однократного приёма препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов. Максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения приёма препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток.

Фармакокинетика

Омепразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-3,5 часа.

Биодоступность составляет 30-40 %. Связь с белками плазмы крови — около 95 %.

Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2C19 с образованием 6 фармакологически неактивных ферментов.

Период полувыведения — 0,5-1 час. Выводится в виде метаболитов почками (70-80 %) и с желчью (20-30%).

У пациентов с печёночной недостаточностью биодоступность значительно возрастает, период полувыведения увеличивается до 3 часов.

У пожилых пациентов скорость выведения уменьшается, биодоступность возрастает.

Показания к применению

Симптомы гастроэзофагеального рефлюкса, такие как изжога, кислая отрыжка.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к омепразолу, замещённым бензимидазолам или любому из вспомогательных веществ препарата;

- возраст до 18 лет;

- одновременное применение с атазанавиром, нелфинавиром, эрлотинибом и позаконазолом.

С осторожностью

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом в следующих случаях:

- при наличии ранее диагностированной язвенной болезни желудка, тяжелого заболевания печени, сопровождающегося печёночной недостаточностью, желтухи, предшествующего хирургического вмешательства на ЖКТ, остеопороза;

- при наличии «тревожных» симптомов: непреднамеренного значительного снижения массы тела, повторяющейся рвоты, рвоты кровью (гематемезиса), нарушения глотания, изменения цвета кала (дегтеобразный стул — мелена);

- при появлении новых симптомов или изменении уже имеющихся симптомов со стороны ЖКТ;

- при получении симптоматического лечения по поводу нарушения пищеварения или изжоги в течение 4 недель или более;

- при одновременном применении с одним или несколькими из перечисленных ниже препаратов: клопидогрел, дигоксин, кетоконазол, итраконазол, варфарин, цилостазол, диазепам, фенитоин, саквинавир, такролимус, кларитромицин, вориконазол, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);

- при наличии почечной недостаточности;

- при наличии риска развития дефицита витамина B12;

- при беременности.

Не следует применять препарат с профилактической целью.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Результаты трёх проспективных эпидемиологических исследований (более 1000 наблюдений) показали, что применение омепразола у беременных женщин не оказывает отрицательного влияния на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. Препарат Ортанол может применяться во время беременности.

Грудное вскармливание

Омепразол проникает в грудное молоко, однако при применении его в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно. Препарат Ортанол может применяться в период грудного вскармливания, тем не менее перед применением препарата в период беременности и грудного вскармливания рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Фертильность

Исследования на животных с пероральным применением рацемической смеси омепразола не выявили влияния препарата на фертильность.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед едой.

Начальная доза — 20 мг (2 капсулы) 1 раз в день.

Когда симптомы начнут исчезать, доза может быть уменьшена до 10 мг в день и вновь увеличена до 20 мг один раз в день в случае повторного появления симптомов. Возможно, потребуется принимать препарата в течение 3-4 дней для достижения облегчения симптомов.

Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 20 мг.

Всегда должна использоваться наименьшая эффективная доза.

Максимальный курс лечения — 14 дней. Интервал между 14-дневными курсами лечения без консультации врача должен составлять не менее 4 месяцев.

Если в течение 2 недель не наблюдается облегчения симптомов или они усугубляются, необходимо обратиться к лечащему врачу.

Капсулу следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Если пациент не может проглотить капсулу Ортанол целиком, можно растворить её содержимое в небольшом количестве воды или фруктового сока (не растворять в газированных напитках). Полученный раствор препарата следует выпить сразу после приготовления, запив дополнительно 1/2 стакана воды.

Пациенты с нарушенной функцией почек: коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушенной функцией печени: перед применением следует проконсультироваться с врачом.

Пожилые пациенты: несмотря на то, что скорость метаболизма омепразола у лиц пожилого возраста снижается, коррекция дозы при применении препарата в суточной дозе 20 мг и менее не требуется.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

редко: лейкопения, тромбоцитопения;

очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

редко: реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отёк, анафилактоидные реакции/анафилактический шок);

очень редко: эозинофилия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

редко: гипонатриемия;

частота неизвестна: гипомагниемия (тяжёлая гипомагниемия может приводить к гипокальциемии), может ассоциироваться с гипокалиемией.

Нарушения со стороны пищеварительной системы

часто: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе;

нечасто: повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы;

редко: сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, кандидоз ЖКТ, гепатит (с желтухой или без), микроскопический колит;

очень редко: печёночная недостаточность, печёночная энцефалопатия (у пациентов с предшествующим тяжёлым заболеванием печени).

Нарушения со стороны нервной системы

часто: головная боль;

нечасто: головокружение, парестезии, сонливость, бессонница;

редко: возбуждение, спутанность сознания, депрессия, нарушение вкусовых ощущений;

очень редко: агрессия, галлюцинации.

Нарушения со стороны органа зрения

редко: нечеткость зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

нечасто: вертиго.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

нечасто: крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, дерматит;

редко: фотосенсибилизация, алопеция;

очень редко: мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;

частота неизвестна: подострая кожная красная волчанка.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

редко: миалгия, артралгия; очень редко: мышечная слабость.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

редко: бронхоспазм.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

редко: интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

очень редко: гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

нечасто: недомогание, периферические отёки;

редко: усиление потоотделения.

Сообщалось о случаях образования желудочных гландулярных кист во время длительного лечения ингибиторами протонного насоса (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный характер).

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, тошнота, рвота, повышенная потливость, головная боль, сонливость, спутанность сознания, нарушение зрения, тахикардия.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться увеличение или снижение абсорбции препаратов, биодоступность которых в большой степени определяется кислотностью желудочного сока (в том числе эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, препараты железа и цианокобаламин).

Одновременное применение омепразола с позаконазолом и эрлотинибом противопоказано.

При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира и нелфинавира. Одновременное применение указанных препаратов не рекомендуется.

При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70 %, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.

Биодоступность дигоксина при одновременном применении с 20 мг омепразола повышается на 10 %. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов.

При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения варфарина (R-варфарин) или других антагонистов витамина K, цилостазола, диазепама, фенитоина, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени посредством изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов).

Однако сопутствующая терапия омепразолом в дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат.

При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина K, необходимо контролировать Международное нормализованное отношение (МНО). В ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина K. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.

Одновременного применения клопидогрела и омепразола следует избегать (рекомендуется рассмотреть альтернативные способы антиагрегантной терапии), так как при совместном применении снижается плазменная концентрация клопидогрела на 46 % в первый день применения и на 42 % на пятый день применения, а также снижается максимальное ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %. При этом применение препаратов в разное время суток не исключает возможности их взаимодействия.

Омепразол при одновременном применении повышает плазменную концентрацию такролимуса, что может потребовать коррекции дозы. В период комбинированного лечения следует тщательно контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и функцию почек (клиренс креатинина).

У некоторых пациентов отмечали повышение плазменной концентрации метотрексата. На фоне одновременного применения с ингибиторами протонного насоса. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены препарата.

Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (такими как кларитромицин, вориконазол) может привести к увеличению плазменной концентрации омепразола более чем в два раза, что может потребовать коррекции дозы омепразола у пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью в случае его длительного применения. Однако в связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола при непродолжительном одновременном применении указанных препаратов не требуется коррекция дозы препарата.

Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (например, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) при одновременном применении с омепразолом могут увеличивать его метаболизм, снижая тем самым его концентрацию в плазме.

Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с антацидными препаратами, теофиплином, кофеином, S-варфарином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, хинидином, лидокаином, пропранололом, метопрололом, этанолом.

Особые указания

Омепразол не предназначен для применения при случайной изжоге (изжога реже 2 раз в неделю).

Перед началом терапии омепразолом необходимо исключить наличие злокачественного процесса, так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Омепразол снижает кислотность желудочного сока, что может незначительно повысить риск инфекций пищеварительного тракта.

В период лечения препаратом Ортанол возможно увеличение концентрации Хромогранина А, применяемого для диагностики нейроэндокринных опухолей, поэтому рекомендуется отмена омепразола по крайней мере за 5 дней до проведения исследования.

Если значения концентраций Хромогранина А и гастрина не снижаются до референтных значений после первичного исследования, следует повторить исследование через 14 дней после прекращения применения ингибиторов протонного насоса.

Применение ингибиторов протонного насоса ассоциировано с очень редкими случаями развития подострой кожной красной волчанки (ПККВ). Если возникает поражение кожи, особенно на открытых солнечному свету участках, совместно с артралгией, то пациент должен незамедлительно обратиться за медицинской помощью, и врач должен рассмотреть решение об отмене омепразола. ПККВ при лечении ингибиторами протонного насоса в анамнезе может повышать риск развития ПККВ при применении других ингибиторов протонной помпы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения омепразолом может возникать головокружение, сонливость, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении вышеописанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска

Капсулы кишечнорастворимые, 10 мг.

Первичная упаковка

По 7 капсул в блистер из жесткой матовой алюминиевой фольги//мягкой матовой алюминиевой фольги.

Вторичная упаковка

По 1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Первичная упаковка

По 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60, 98, 100 капсул и осушитель (капсула с силикагелем с предупредительной маркировкой «несъедобно») во флакон (ПЭНД) с навинчивающейся ПЭ/ПП крышкой или с крышкой с защитой от детей и контрольным кольцом первого вскрытия.

Вторичная упаковка

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Хранение

В оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Производитель

Лек д. д.,

Словения

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ОРТАНОЛ (КАПСУЛЫ)