ОРОНАЗОЛ - Фармакокинетика

Максимальная концентрация кетоконазола в плазме 3,5 мг/мл достигается через 1-2 часа после однократного перорального приёма 200 мг препарата во время еды.

In vitro связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99 %. Лишь незначительная часть препарата проникает в спинно-мозговую жидкость. Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное вещество, нуждающееся в кислой среде для растворения и абсорбции.

После абсорбции из желудочно-кишечного тракта кетоконазол метаболизируется в печени в большое число неактивных метаболитов.

Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма.

Около 13 % дозы выводится через почки, из которых от 2 до 4 % составляет неизменённое лекарственное вещество. Препарат выделятся в основном с желчью в желудочно- кишечный тракт.

Выведение из плазмы является двухфазным: T½ = 2 ч в течение первых 10 ч, а в последующем — 8 ч.

Фармакокинетические характеристики кетоконазола в целом незначительно отличаются у здоровых лиц и пациентов с печёночной или почечной недостаточностью.

На страницу препарата ОРОНАЗОЛ

Предыдущий пункт описания препарата ОРОНАЗОЛ

Следующий пункт описания препарата ОРОНАЗОЛ