ОРЛИСТАТ КАНОН - Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция низкая. Спустя 8 часов после приёма внутрь терапевтической дозы неизменённый орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация < 5 нг/мл). Признаки кумуляции отсутствуют, что согласуется с минимальным всасыванием препарата.

Распределение

Объём распределения не может быть установлен, поскольку орлистат практически не всасывается и не имеет установленной системной фармакокинетики. Орлистат более чем на 99 % связывается с белками плазмы крови in vitro (в основном с липопротеинами и альбумином). Орлистат в минимальных количествах может проникать в эритроциты.

Метаболизм

Метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: М1 (четырехчленное гидролизированное лактонное кольцо) и МЗ (М1 с отщеплённым остатком М-формиллейцина). Молекулы М1 и МЗ имеют открытое бета-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 нг/мл и 108 нг/мл), соответственно, после приёма терапевтических доз эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Выведение

Основной путь выведения через кишечник — примерно 97 % от принятой дозы, из них 83 % в виде неизмененного орлистата. Суммарное выведение почками всех метаболитов орлистата составляет < 2 % от принятой дозы орлистата. Время полного выведения (через кишечник и почки) — 3-5 дней. Соотношение путей выведения орлистата у лиц с нормальной массой тела и ожирением оказалось сходным. Орлистат и метаболиты могут также выводиться с желчью.

Фармакокинетика особых групп пациентов

Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и МЗ) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составляет 27 % от приёма с пищей при терапии орлистатом и 7 % при приёме плацебо.

На страницу препарата ОРЛИСТАТ КАНОН

Предыдущий пункт описания препарата ОРЛИСТАТ КАНОН

Следующий пункт описания препарата ОРЛИСТАТ КАНОН