ОРЕТА - Фармакокинетика

Летрозол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в среднем биодоступность составляет 99,9 %. Пища незначительно снижает скорость абсорбции, однако клинического значения это не имеет, поэтому летрозол можно принимать независимо от приёма пищи.

Связь летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60 %, (преимущественно с альбумином — 55 %). Равновесная концентрация достигается в течение 2-6 недель ежедневного приёма суточной дозы 2,5 мг. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено.

Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6, с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.

Выводится, преимущественно, почками в виде метаболитов, в меньшей степени — через кишечник. Период полувыведения (T½) составляет 48 ч. Выводится из плазмы посредством гемодиализа.

Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента. При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются.

При умеренно выраженном нарушении функции печени (Child-Pugh В) средние величины AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация–время») хотя и выше на 37 %, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями её функции AUC увеличивается, на 95 % и T½ на 187 %. Однако, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 мг/сут) в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.

На страницу препарата ОРЕТА

Предыдущий пункт описания препарата ОРЕТА

Следующий пункт описания препарата ОРЕТА