ОРДИСС - Фармакокинетика

Всасывание и распределение. При всасывании из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) кандесартана цилексетил посредством эфирного гидролиза быстро превращается в активное вещество — кандесартан, прочно связывается с AT1-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста.

Абсолютная биодоступность кандесартана после приёма внутрь около 40 %. Относительная биодоступность таблетированной формы по сравнению с раствором для приёма внутрь составляет приблизительно 34 %. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы препарата составляет 14 %. Прием пищи не оказывает значимого влияния на площадь под кривой «концентрация–время» (AUC), то есть пища существенно не влияет на биодоступность препарата.

Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 3-4 ч после приёма таблетированной формы препарата. При увеличении дозы препарата в рекомендуемых пределах концентрация кандесартана повышается линейно. Связывание кандесартана с белками плазмы крови — более 99 %. Плазменный объём распределения (Vd) кандесартана составляет 0,1 л/кг.

Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента. Метаболизм и выведение. Кандесартан, в основном, выводится из организма почками и через кишечник в неизменённом виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени.Период полувыведения (Т1/2) кандесартана составляет приблизительно 9 ч. Кумуляции препарата в организме не наблюдается.

Общий клиренс кандесартана составляет около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс — около 0,19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путём клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

При приёме внутрь радиоактивно-меченого кандесартана около 26 % от введенного количества выводится почками в виде кандесартана и 7 % в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56 % от введенного количества в виде кандесартана и 10 % в виде неактивного метаболита.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента.

У пациентов старше 65 лет Сmaх и AUC кандесартана увеличиваются на 50 % и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако гипотензивный эффект и частота развития побочных эффектов при применении кандесартана не зависят от возраста пациентов.

У пациентов с лёгким и умеренным нарушением функции почек Сmах и AUC кандесартана увеличивались па 50 % и 70% соответственно, тогда как Т1/2 препарата не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией ночек.

У пациентов с тяжёлым нарушением функции почек и/или находящихся на гемодиализе Сmax и AUC кандесартана увеличивались на 50 % и 110% соответственно, а Т1/2 препарата увеличивался в 2 раза.

У пациентов с лёгким и умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC кандесартана на 23%.

На страницу препарата ОРДИСС

Предыдущий пункт описания препарата ОРДИСС

Следующий пункт описания препарата ОРДИСС