ОПРА - Фармакокинетика

Всасывание

Циталопрам быстро всасывается после приёма внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 4 (1-7) часа. Всасывание не зависит от приёма пищи. Биодоступность циталопрама при приёме внутрь составляет около 80 %.

Распределение

Кажущийся объём распределения составляет 12-17 л/кг. Связывание циталопрама и его метаболитов с белками плазмы крови — ниже 80 %.

Метаболизм

Метаболизируется с образованием деметилциталопрама, дидеметилциталопрама, циталопрам-N-оксида и деаминированных производных пропионовой кислоты. Производные пропионовой кислоты фармакологически неактивны. Деметилциталопрам, дидеметилциталопрам, циталопрам-N-оксид являются селективными ингибиторами захвата серотонина с меньшей фармакологической активностью по сравнению с циталопрамом.

Метаболизируется в основном с участием изофермента CYP2C19, также данный процесс протекает с некоторым участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.

Выведение

Период полувыведения препарата составляет 1,5 суток. Плазменный клиренс при пероральном приёме составляет около 0,4 л/мин.

Циталопрам преимущественно выводится печенью (85 %) и частично почками (15 %). В неизменённом виде через почки выводится 12-23 % циталопрама. Печёночный клиренс составляет около 0,3 л/мин, почечный клиренс — 0,05-0,08 л/мин.

Равновесная концентрация достигается через 1-2 недели. Продемонстрирована линейная зависимость между равновесной концентрацией циталопрама и его принятой дозой. При приёме дозы 40 мг в день средняя концентрация циталопрама в плазме крови составляет приблизительно 300 нмоль/л. Не установлено связи между концентрацией циталопрама в плазме крови, величиной терапевтического ответа или интенсивностью побочных реакций.

Пациенты пожилого возраста

В результате замедленного метаболизма у пожилых пациентов наблюдаются более продолжительный период полувыведения и низкие величины клиренса.

Нарушения функции печени

У пациентов с нарушением функции печени циталопрам выводится медленнее. Период полувыведения циталопрама и его равновесные концентрации в плазме крови почти в два раза выше по сравнению с таковыми у пациентов с нормальной функцией печени.

Нарушения функции почек

У пациентов с лёгкой и умеренной почечной недостаточностью циталопрам выводится медленнее, это не оказывает значительного влияния на фармакокинетику циталопрама. В настоящее время опыт лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) недостаточен.

На страницу препарата ОПРА

Предыдущий пункт описания препарата ОПРА

Следующий пункт описания препарата ОПРА