ОНДАНСЕТРОН 4 МГ - Фармакокинетика

Ондансетрон полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте после приёма внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность составляет около 60 %. Максимальная концентрация (Cmax) ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1,5 ч после приёма внутрь и составляет приблизительно 30 нг/мл после приёма препарата в дозе 8 мг. Биодоступность несколько увеличивается при одновременном приёме пищи, но не изменяется при приёме антацидов. Связывание с белками плазмы крови — 70-76 %. Распределение препарата при приёме внутрь, внутривенном и внутримышечном введении одинаково. Объём распределения при достижении равновесного состояния составляет около 140 л. Период полувыведения (T½) составляет 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 часов, а при выраженной печёночной недостаточности — 15-20 часов. Из системного кровотока элиминируется, главным образом в результате метаболизма в печени, который протекает при участии нескольких микросомальных ферментов печени(CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Отсутствие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. В неизменённом виде с мочой выводится менее 5 % от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приёме. Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей значение клиренса и объёма распределения зависят от возраста. Коррекция дозы с учетом массы тела пациентов (от 0,1 мг/кг до 4 мг максимально) компенсирует эти изменения и нормализует системную экспозицию ондансетрона у детей.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объём распределения ондансетрона, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение T½ (до 5,4 ч).

Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжёлым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе.

У пациентов с тяжёлым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 ч), а биодоступность при пероральном приёме достигает 100 % вследствие снижения пресистемного метаболизма.

У лиц пожилого возраста наблюдается небольшое увеличение биодоступности до 65 % и периода полувыведения до 5 часов.

Распределение ондансетрона зависит от пола, у женщин наблюдается более высокая абсорбция при приёме внутрь, а также снижение системного клиренса и объёма распределения.

На страницу препарата ОНДАНСЕТРОН 4 МГ

Предыдущий пункт описания препарата ОНДАНСЕТРОН 4 МГ

Следующий пункт описания препарата ОНДАНСЕТРОН 4 МГ