ОНДАНСЕТРОН (РАСТВОР) - Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации (Tmax) после внутримышечного введения — 10 мин. Объём распределения составляет около 140 л (Vd: взрослые 2.2 — 2.5 л/кг, дети — 1.7 — 3.7 л/кг). Связь с белками плазмы- 70-76 %. Период полувыведения при внутривенном и внутримышечном введении не различается. Период полувыведения (T½) составляет 3 ч и не различается при однократном и курсовом приёме; у пожилых больных достигает 5 ч. Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов CYP1A2, CYP2D6 (преимущественно) и CYP3A4. Не влияет на активность ферментов системы Р-450. Отсутствие CYP2D6 (полиморфизм дебрисохина) не влияет на фармакокинетику ондансетрона. В неизменённом виде с мочой выводится менее 5 % введенной дозы. Не обладает кумулятивными свойствами.

Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.

С 15-летнего возраста фармакокинетика не отличается от таковой у взрослых. У детей 4-12 лет по сравнению с взрослыми больше объём распределения; ускорено выведение — T½ составляет 2.4 ч.

У женщин по сравнению с мужчинами выше максимальная концентрация и биодоступность, замедлен клиренс препарата, меньше объём распределения. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина- 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и Vd ондансетрона; результатом чего является небольшое и клинически незначимое увеличение его T½ (до 5,4 ч). Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжёлым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего его T½ увеличивается до 15 — 20 ч.

На страницу препарата ОНДАНСЕТРОН (РАСТВОР)

Предыдущий пункт описания препарата ОНДАНСЕТРОН (РАСТВОР)

Следующий пункт описания препарата ОНДАНСЕТРОН (РАСТВОР)