ОНДАНСЕТРОН-ТЕВА (АМПУЛЫ) - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

ЛС-000897

Торговое наименование

Ондансетрон-Тева

Международное непатентованное наименование

Ондансетрон

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

В 1 мл раствора содержится: активное вещество ондансетрона гидрохлорида дигидрат (в пересчёте на ондансетрон) 2,50 (2,00) мг; вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат 0,50 мг, натрия цитрата дигидрат 0,33 мг, натрия хлорид 8,30 мг, вода для инъекций до 1 мл, натрия цитрата дигидрат q.s., хлористоводородная кислота q.s.

Описание

прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство - серотониновых рецепторов антагонист

Код АТХ

A04AA01

Фармакодинамика

Ондансетрон является селективным антагонистом серотониновых рецепторов 5-гидрокситриптамина 3 типа (5-НТз). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение концентрации серотонина, который путём активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТз, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путём блокады рецепторов 5-НТз на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности.

Ондансетрон не влияет на концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

При внутримышечном (в/м) введении максимальная концентрация достигается через 10 мин после инъекции. Распределение ондансетрона одинаково при

внутримышечном и внутривенном введении. Объём распределения (Vd) при достижении равновесного состояния составляет 140 л, связывание с белками плазмы — 70-76 %. Из системного кровотока ондансетрон элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени при участии нескольких ферментных систем. С мочой в неизменённом виде выделяется менее 5 % препарата. Отсутствие изофермента CYP2D6 (полиморфизм дебризохина) не влияет на фармакокинетику ондансетрона. Период полувыведения (T1/2) при парентеральном введении, как и после приёма внутрь, составляет около 3 ч. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном применении.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с клиренсом креатинина 15-60 мл/мин снижены как системный клиренс, так и Vd ондансетрона, результатом чего является небольшое и клинически незначимое увеличение Т1/2 (до 5,4 ч). Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжёлым нарушением функции почек, находящихся на гемодиализе.

У пациентов с тяжёлым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате этого увеличивается его T1/2 (до 15-32 ч).

При применении ондансетрона у детей наблюдается снижение абсолютных значений клиренса и Vd, при этом величина изменения зависит от возраста. Так, у детей в возрасте 12 лет клиренс составляет 300 мл/мин, а у детей в возрасте 3 лет — 100 мл/мин, Vd — 75 л и 17 л соответственно. Коррекция дозы с учетом массы тела пациентов (0,1 мг/кг, максимально до 4 мг) компенсирует эти изменения и нормализует системную экспозицию ондансетрона у детей.

Показания к применению

- Профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией. — Профилактика и купирование тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ондансетрону, другим селективным антагонистам серотониновых 5НТз-рецепторов и другим компонентам препарата; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 2-х лет (недостаточно данных об эффективности и безопасности).

С осторожностью

При нарушении сердечного ритма и проводимости, одновременном применении антиаритмических средств или бета-адреноблокаторов, нарушении электролитного баланса, печёночной недостаточности, кишечной непроходимости (в том числе подозрение).

Способ применения и дозы

Цитостатическая терапия. Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:

при умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии: 8 мг внутривенно (в/в) струйно медленно или в/м, непосредственно перед началом терапии; при высокоэметогенной химиотерапии:

- 8 мг в/в струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем ещё две в/в струйные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется с интервалом 2-4 часа;

- непрерывная 24-часовая в/в инфузия в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;

- 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15- минутной в/в инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.

Эффективность ондансетрона может быть повышена путём разового в/в введения глюкокортикоида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

Для предупреждения отсроченной рвоты, возникающей через 24 часа после начала химио- или радиотерапии, рекомендуется продолжить применение препарата внутрь по 8 мг 2 раза в день в течение 5 дней.

Детям старше 2-х лет назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приёмом внутрь в дозе 4 мг через 12 часов;

после окончания химиотерапии рекомендуется продолжать лечение по 4 мг два раза в день внутрь в течение 5 дней.

Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты

Взрослым вводят разовую дозу 4 мг в/м или в/в струйно, медленно в начале наркоза.

Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата.

В/м в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введён в дозе, не превышающей 4 мг!

Детям старше 2-х лет для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции непосредственно перед, во время или после проведения анестезии.

Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение разовой дозы 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).

Пожилым больным и пациентам с поражениями почек изменение режима дозирования не требуется.

При поражении печени в значительной степени снижается клиренс ондансетрона, причём увеличивается его Т1/2 из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу в 8 мг в день. Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы.

0,9 % раствор натрия хлорида,

- 5 % раствор декстрозы,

- раствор Рингера,

- 0,3 % раствор калия хлорида и 0,9 % раствор натрия хлорида,

- 0,3 % раствор калия хлорида и 5 % раствор декстрозы.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10 %; часто — не менее 1%, но менее 10 %; нечасто — не менее 0,1 %, но менее 1%; редко — не менее 0,01 %, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01 %, включая единичные случаи.

Аллергические реакции: редко — крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм,

ангионевротический отёк, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилаксию.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; нечасто — судороги, спонтанные двигательные расстройства, включая экстрапирамидные расстройства (дистонические реакции, окулогирный криз, дискинезия), которые носят обратимый характер и не приводят к стойким клиническим последствиям; редко — головокружение вследствие быстрого в/в введения.

Со стороны органа зрения: редко — временное снижение остроты зрения; очень редко — временная слепота, преимущественно после в/в введения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — боль в грудной клетке, в ряде случаев сопровождающаяся депрессией сегмента S-Т аритмии, брадикардия, снижение

артериального давления (АД); редко — транзиторные изменения электрокардиограммы (ЭКГ), включая удлинение интервала QT, преимущественно при в/в введении.

Со стороны пищеварительной системы: часто — запор; нечасто — икота, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Прочие: часто — ощущение жара, «приливы», раздражение, гиперемия, боль, жжение в месте введения; редко — гипокалиемия, гиперкреатининемия.

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения (амавроз в течение 2-3 мин), запор, снижение АД и вазовагальный обморок с преходящей атриовентрикулярной блокадой II степени. Все симптомы полностью обратимы.

Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, специфический антидот не известен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нет данных о том, что ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других препаратов, часто назначаемых в комбинации с ним.

По данным специальных исследований установлено, что ондансетрон не взаимодействует с этанолом, темазепамом, фуросемидом, алфентанилом, трамадолом, морфином, лидокаином, тиопентал натрием и пропофолом.

Ондансетрон метаболизируется несколькими изоферментами системы цитохрома P450 (CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2). В связи с многообразием изоферментов, способных метаболизировать ондансетрон, ингибирование изоферментов или уменьшение активности одного из изоферментов (например, при генетическом дефиците изофермента CYP2D6) обычно компенсируется другими изоферментами, в результате чего изменения общего клиренса ондансетрона или отсутствуют, или незначительны и практически не требуют коррекции дозы.

У пациентов, принимающих мощные индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин и рифампицин), концентрация ондансетрона в крови может снижаться.

Данные специальных исследований указывают на то, что ондансетрон может снижать обезболивающий эффект трамадола.

Использование ондансетрона совместно с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT, может привести к дополнительному удлинению этого интервала. Одновременное использование ондансетрона с лекарственными препаратами, обладающими кардиотоксическими свойствами (антрациклины) может повысить риск возникновения аритмий.

Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами, которые можно вводить через Y-образный инжектор: цисплатин (в концентрации до 0,48 мг/мл) в течение 1-8 ч;

фторурацил (в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч — более высокие концентрации могут вызвать выпадение в осадок ондансетрона); карбоплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг/мл в течение 10-60 мин); этопозид (в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30-60 мин); цефтазидим (в дозе 0,25-2,0 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин); циклофосфамид (в дозе от 0,1-1,0 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин); доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин); дексаметазон: возможно в/в введение 20 мг дексаметазона медленно, в течение 2-5 мин. Лекарственные средства можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 мкг до 2,5 мг /мл, ондансетрона — от 8 мкг до 1 мг/мл.

Особые указания

У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5НТз — рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении ондансетрона также могут развиться аналогичные реакции.

Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед применением. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до применения максимально в течение 24 часов при температуре 25 °C или в течение 7 дней при 5 °C (в холодильнике).

Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 часов при естественном свете или искусственном освещении.

При применении ондансетрона, преимущественно при в/в введении, могут наблюдаться изменения ЭКГ преходящего характера, в том числе удлинение интервала QT, поэтому следует с осторожностью применять ондансетрон у пациентов с нарушением сердечного ритма и проводимости, у пациентов, принимающих антиаритмические средства или бета- адреноблокаторы, у пациентов с нарушениями электролитного баланса.

Ондансетрон не следует назначать детям с площадью поверхности тела менее 0,6 м2.

Так как ондансетрон замедляет моторику кишечника, пациенты с симптомами кишечной непроходимости требуют регулярного наблюдения врача.

Ондансетрон нельзя применять для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей после операций на органах брюшной полости.

У пациентов при выполнении адено- или тонзиллоэктомии применение ондансетрона в качестве профилактики тошноты и рвоты может маскировать скрытое кровотечение.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Ондансетрон-Тева вследствие возможного развития побочных реакций (головокружение, временное снижение остроты зрения, временная слепота), которые могут отрицательно влиять на способность к управлению автотранспортом и выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл.

По 2 мл или 4 мл препарата в ампулу прозрачного, бесцветного стекла (тип I). По 5 или 10 ампул в открытую контурную ячейковую упаковку. По одной открытой контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению вкладывают в картонную пачку.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C, в защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

PLIVA HRVATSKA, d.o.o.,

Хорватия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ОНДАНСЕТРОН-ТЕВА (АМПУЛЫ)