ОМЕЗ ДСР - Фармакокинетика

Омепразол

Абсорбция омепразола высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тсmax) составляет 0,5-1 час. Биодоступность — 30-40 %, после постоянного приёма 1 раз в сутки возрастает до 60 %.

Распределение. Связь с белками плазмы — 90-95 %. Объём распределения 0,3 л/кг.

Метаболизм. Часть омепразола подвергается пресистемному печёночному метаболизму с участием в большей степени CYP2C19, чем CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени. Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин.

Выведение. Период полувыведения (T½) омепразола составляет около 40 минут. Выводится почками (70-80 %) и с желчью (20-30%).

При нарушении функции печени увеличивается биодоступность и уменьшается плазменный клиренс омепразола.

При нарушении функции почек или у пожилых пациентов не отмечено изменений биодоступности омепразола.

Домперидон

Данная лекарственная форма обеспечивает замедленное высвобождение активного вещества. В тестах растворения в кислой среде через 8 часов определяется от 75 % до 83% от номинального содержания домперидона в одной капсуле, а через 12 часов — от 86 % до 94%.

Абсорбция натощак быстрая. Тсmах — 30-60 минут. Низкая биодоступность (15 %) связана с метаболизмом первого прохождения в кишечной стенке и печени.

Распределение. Связь с белками плазмы — 90 %. Проникает в различные ткани, плохо проходит через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени (в том числе за счёт эффекта первого прохождения) и в стенке кишечника (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования) с участием изоферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1.

Выведение: 66 % через кишечник (в неизменённом виде — 10 %), почками — 33% (в неизменённом виде 1 %) в виде глюкуронидов. При выраженной хронической почечной недостаточности Т1/2 удлиняется.

На страницу препарата ОМЕЗ ДСР

Предыдущий пункт описания препарата ОМЕЗ ДСР

Следующий пункт описания препарата ОМЕЗ ДСР