ОМЕПРАЗОЛ ЗЕНТИВА 20 МГ - Фармакокинетика

Всасывание

Омепразол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 0,5-1 ч.

Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 ч. Биодоступность после однократного приёма внутрь составляет приблизительно 30-40 %, после постоянного приёма 1 раз в сутки биодоступность увеличивается до 60 %.

Приём пищи не влияет на биодоступность омепразола.

Распределение

Показатель связывания омепразола с белками плазмы крови составляет 97 %, кажущийся объём распределения (Vd) составляет 0,3 л/кг.

Биотрансформация

Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные изоферменты, участвующие в процессе метаболизма, CYP2C19 и CYP3A4. Учитывая высокую степень сродства омепразола к изоферменту CYP2C19 возможно его конкурентное взаимодействие с другими препаратами, в метаболизме которых участвует данный изофермент. Гидроксиомепразол является главным метаболитом, образующимся под действием изофермента CYP2C19. Метаболиты — сульфон и сульфид не оказывают значительного влияния на секрецию соляной кислоты.

Экскреция

Период полувыведения (T½) составляет около 40 мин (30-90 мин). Около 80 % выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть — через кишечник.

Линейность / нелинейность

AUC омепразола увеличивается на фоне повторного введения. Это увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейной зависимости AUC от величины дозы после повторного введения. Эта зависимость от времени и от величины дозы обусловлена снижением пресистемного метаболизма в печени и системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например, сульфоном).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (старше 75 лет)

У пожилых пациентов отмечено незначительное снижение метаболизма омепразола.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению AUC. Омепразол не проявляет тенденции к кумулированию при режиме введения дозы 1 раз в сутки.

На страницу препарата ОМЕПРАЗОЛ ЗЕНТИВА 20 МГ

Предыдущий пункт описания препарата ОМЕПРАЗОЛ ЗЕНТИВА 20 МГ

Следующий пункт описания препарата ОМЕПРАЗОЛ ЗЕНТИВА 20 МГ