ОМЕПРАЗОЛ - ФЕРМЕНТ - Фармакокинетика

Распределение

Объём распределения у здоровых людей составляет приблизительно 0,3 л/кг. Связь с белками плазмы — 97 %.

Метаболизм

Омепразол подвергается полному метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, который отвечает за образование основного метаболита — гидроксиомепразола.

Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4 с образованием омепразола сульфона. Метаболиты не оказывают влияния па секрецию кислоты в желудке.

Примерно 3 % европейцев и 15-20% жителей Азии имеют снижение функциональной активности фермента CYP2C19 («медленные» метаболизаторы), у таких лиц метаболизм омепразола главным образом происходит с участием CYP3А4.

После многократных назначений омепразола в дозе 20 мг в сутки, средняя AUC была в 5-10 раз выше у «медленных» метаболизаторов, чем у лиц с нормальной активностью CYP2C19. Максимальные концентрации омепразола также были выше у «медленных» метаболизаторов в 3-5 раз. Эти различия не требуют коррекции режима дозирования омепразола.

Выведение

Период полувыведения после внутривенного введения составляет 40 минут и не изменяется при длительном лечении. Около 80 % дозы омепразола при приёме внутрь выводится в форме метаболитов почками, оставшаяся часть выводится через кишечник, преимущественно с желчью. Общий плазменный клиренс составляет 30-40 л/ч после однократного приёма. Омепразол полностью выводится из плазмы в течение суток после его введения.

AUC омепразола увеличивается при повторном введении. Это увеличение носит дозозависимый характер и связано со снижением выраженности эффекта «первого прохождения» через печень, вероятно, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 омепразолом и/или его метаболитами.

Особые популяции пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению AUC. Однако у этих больных омепразол не кумулирует при введении обычной дозы 1 раз в сутки.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов со сниженной функцией почек фармакокинетика, включая системную биодоступность и скорость выведения, остается без изменений.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Скорость метаболизма омепразола у пожилых пациентов несколько снижена.

Дети

Имеется ограниченный опыт применения омепразола для внутривенного введения у детей.

На страницу препарата ОМЕПРАЗОЛ - ФЕРМЕНТ

Предыдущий пункт описания препарата ОМЕПРАЗОЛ - ФЕРМЕНТ

Следующий пункт описания препарата ОМЕПРАЗОЛ - ФЕРМЕНТ