ОМЕПРАЗОЛ (ФЛАКОН) - Фармакокинетика

Распределение

Объём распределения составляет 0,3 л/кг. У пациентов пожилого возраста и с печёночной недостаточностью объём распределения несколько снижен. Омепразол связывается с белками плазмы приблизительно на 90-95 % (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин)

Метаболизм и экскреция

Период полувыведения для заключительной фазы фармакокинетической кривой «концентрация–время» в плазме крови после внутривенного введения омепразола составляет около 40 минут (при печёночной недостаточности — 3 ч); общий клиренс плазмы равен от 0,3 до 0,6 л/мин. Изменения величины периода полувыведения в ходе лечения не происходит.

После внутривенного введения средний показатель полувыведения в терминальной фазе составляет 40 минут; общий клиренс составляет от 0,3 до 0,6 л/мин. Во время лечения не отмечается изменения длительности периода полувыведения.

Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450 (CYP) с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов: гидроксиомепразола, сульфидных и сульфоновых производных и других.

Значительная часть метаболизма омепразола зависит от полиморфно экспрессируемой специфической изоформы CYP2C19 (S-мефенитоин гидроксилаза), отвечающей за образование гидроксиомепразола — главного плазменного метаболита. Является ингибитором изофермента CYP2C19.

Выведение почками (70-80 %) и с желчью (20-30%).

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.

У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.

Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов

Приблизительно у 3 % населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм омепразола, в основном, осуществляется с помощью CYP3A4. Среднее значение максимальной концентрации в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно в 3-5 раз.

У пациентов с пониженной функцией почек экскреция омепразола не претерпевает каких- либо изменений.

Отмечается повышение периода полувыведения у пациентов с нарушенной функцией печени, однако аккумуляции омепразола не происходит.

У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.

На страницу препарата ОМЕПРАЗОЛ (ФЛАКОН)

Предыдущий пункт описания препарата ОМЕПРАЗОЛ (ФЛАКОН)

Следующий пункт описания препарата ОМЕПРАЗОЛ (ФЛАКОН)