ОМЕПРАЗОЛ-БЕЛМЕД - Фармакокинетика

РаспределениеОбъём распределения у здоровых добровольцев составляет 0,3 л/кг, сходный показатель определяется у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с печёночной недостаточностью объем распределения несколько снижен. Омепразол связывается с белками плазмы приблизительно на 95 %.МетаболизмОмепразол подвергается полному метаболизму с участием системы цитохрома P450 (СУР). Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, который отвечает за образование основного метаболита — гидроксиомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4 с образованием омепразола сульфона. Метаболиты не оказывают влияния на секрецию соляной кислоты в желудке.Примерно 3 % европейцев и 15–20 % жителей Азии имеют снижение функциональной активности фермента CYP2C19 («медленные» метаболизаторы), у таких лиц метаболизм омепразола главным образом происходит с участием CYP3A4. После многократных назначений омепразола в дозе 20 мг в сутки средняя AUC была в 5–10 раз выше у «медленных» метаболизаторов, чем у лиц с нормальной активностью CYP2C19. Среднее значение максимальной концентрации омепразола в плазме также было выше у «медленных» метаболизаторов в 3–5 раз. Эти различия не требуют коррекции режима дозирования омепразола.ВыведениеПериод полувыведения после внутривенного введения составляет 40 минут и не изменяется при длительном лечении. Общий плазменный клиренс составляет 30–40 л/ч после однократного приёма. Омепразол полностью выводится из плазмы в течение суток после его введения. AUC омепразола увеличивается при повторном введении. Это увеличение носит дозозависимый характер и связано со снижением выраженности эффекта «первого прохождения» через печень, вероятно, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 омепразолом и/или его метаболитами.Около 80 % от внутривенно введённой дозы выводится в виде метаболитов почками, остальная часть — кишечником.Особые популяции пациентовПациенты с нарушением функции печениМетаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению AUC. Однако, у этих пациентов омепразол не кумулирует при введении обычной дозы один раз в сутки.Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек фармакокинетика, включая системную биодоступность и скорость выведения, остаётся без изменений.Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)Скорость метаболизма омепразола у пожилых пациентов несколько снижена.

На страницу препарата ОМЕПРАЗОЛ-БЕЛМЕД

Предыдущий пункт описания препарата ОМЕПРАЗОЛ-БЕЛМЕД

Следующий пункт описания препарата ОМЕПРАЗОЛ-БЕЛМЕД