ОЛИТИД - Фармакокинетика

Абакавир быстро и хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). У взрослых абсолютная биодоступность абакавира после приёма внутрь составляет 83 %. После приёма внутрь таблеток максимальная концентрация (Cmax) в сыворотке крови достигается через 1,5 ч и составляет 3 мкг/мл. Площадь под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) в течение 12 ч после приёма препарата составляет 6 мкг/мл/ч. Пища замедляет всасывание абакавира и снижает Cmax, но не влияет на AUC. Проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрация абакавира в ликворе составляет 30-44 % от таковой в плазме. Связь с белками плазмы — низкая. Метаболизируется в печени с участием ацетальдегидрогеназы и образованием глюкуронидных конъюгатов (5"-карбоновая кислота и 5"-глюкуронид). Период полувыведения (T½) — 1,5 ч. Выводится почками: 83 % в виде метаболитов и 2 % в неизменённом виде; остальная часть выводится через кишечник. Не кумулирует.

Особые группы пациентов

Дети

Абакавир хорошо и быстро всасывается при приёме внутрь у детей. Все фармакокинетические параметры у детей сопоставимы с соответствующими показателями у взрослых. Фармакокинетические исследования у детей показали, что прием препарата 1 раз в сутки эквивалентен по показателю AUC0-24 приему такой же дозы препарата, разделённой на 2 приёма. Это обеспечит незначительно более высокие средние концентрации абакавира в плазме крови, благодаря чему у большинства детей терапевтические концентрации будут эквивалентны режиму дозирования 300 мг 2 раза в сутки у взрослых.

Пожилые пациенты

Фармакокинетика абакавира у пациентов старше 65 лет не изучена. При лечении пациентов пожилого возраста необходимо учитывать более частые нарушения функции печени, почек и сердца в этом возрасте, а также сопутствующие заболевания и принимаемые лекарственные препараты.

Пациенты с нарушением функции почек

Абакавир метаболизируется преимущественно в печени, менее 2 % его выводится почками в неизменённом виде. Фармакокинетика абакавира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности практически не отличается от таковой у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозу абакавира снижать не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени лёгкой степени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC абакавира была больше в среднем в 1,89 раза, а T½ — в 1,58 раза. Нарушения функции печени лёгкой степени не влияют на показатели AUC метаболитов абакавира, однако у таких пациентов снижается скорость образования и выведения метаболитов.

Фармакокинетика абакавира у пациентов с нарушениями функции печени умеренной и тяжёлой степени не изучена.

Применение препарата Олитид у пациентов с печёночной недостаточностью противопоказано.

На страницу препарата ОЛИТИД

Предыдущий пункт описания препарата ОЛИТИД

Следующий пункт описания препарата ОЛИТИД