ОЛАНЗАПИН КАНОН - Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность: после перорального приёма оланзапин хорошо всасывается и его максимальная концентрация (Сmах) в плазме достигается через 5-8 ч. Всасываемость оланзапина не зависит от приёма пищи. Концентрация оланзапина в плазме изменяется линейно и пропорционально дозе.

Распределение: при концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл, около 93 % оланзапина связывается с белками, в основном с альбумином и с альфа1-кислотным гликопротеином. Основным циркулирующим метаболитом является l0-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм: оланзапин метаболизируется в печени в результате процессов конъюгации и окисления. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 цитохрома P450 участвуют в образовании N-дезметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина. Активность изофермента CYP2D6 цитохрома P450 не влияет на уровень метаболизма оланзапина. Оба метаболита в исследованиях на животных обладали значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин. Основная фармакологическая активность препарата обусловлена исходным веществом — оланзапином, активность его метаболитов выражена менее значительно.

Выведение: при пероральном приёме средняя длительность периода полувыведения (T½) составляет 33 ч. Клиренс оланзапина в плазме составляет 26 л/ч.

Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от курения, пола и возраста (см. таблицу ниже).

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Пол: плазменный клиренс у женщин ниже, чем у мужчин.

Возраст: показатели фармакокинетики у подростков и у взрослых аналогичны.

Этническая принадлежность: различий в фармакокинетике оланзапина, связанных с расовой принадлежностью, не установлено.

Почечная недостаточность: достоверных различий между средними значениями Т1/2 и клиренса оланзапина в плазме у лиц с тяжелыми нарушениями функции ночек в сравнении с лицами с нормальной функцией почек не установлено. Около 57 % меченого радиоизотопами оланзапина выводится с мочой, в основном в форме метаболитов. Печёночная недостаточность: у курящих лиц с незначительными нарушениями функции печени клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих без нарушения функции печени.

На страницу препарата ОЛАНЗАПИН КАНОН

Предыдущий пункт описания препарата ОЛАНЗАПИН КАНОН

Следующий пункт описания препарата ОЛАНЗАПИН КАНОН