ОЛАНЗАПИН (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, не зависит от приёма пищи; ТСmax после перорального приёма — 5-8 ч. При приёме в диапазоне доз 1-20 мг концентрация в плазме изменяется линейно, пропорционально дозе.

При концентрации в плазме 7-1000 нг/мл связь с белками — 93 %; в основном с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином.

Метаболизируется в печени путём конъюгации и окисления. Основной циркулирующий метаболит — 10-N-глюкуронид, не проникающий через ГЭБ.

Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 цитохрома P450 участвуют в образовании N-дезметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина.

Основная фармакологическая активность препарата обусловлена оланзапином, активность его метаболитов выражена менее значительно.

Клиренс — 26 л/ч (12-47 л/ч), Т1/2 - 33 ч (21-54 ч). Выводится почками — 57 % (в основном в виде метаболитов). Некурящие (клиренс — 18,6 л/ч, Т1/2 — 38,6 ч), курящие (клиренс — 27,7 л/ч, Т1/2 - 30,4 ч), женщины (клиренс — 18,9 л/ч, Т1/2 — 36,7 ч), мужчины (клиренс — 27,3 л/ч, Т1/2 - 32,3 ч), пациенты 65 лет и старше (клиренс — 17,5 л/ч, Т1/2 - 51,8 ч), до 65 лет (клиренс — 18,2 л/ч, Т1/2 — 33,8 ч).

У курящих лиц с незначительными нарушениями функции печени клиренс ниже, чем у некурящих без нарушения функции печени.

На страницу препарата ОЛАНЗАПИН (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ОЛАНЗАПИН (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ОЛАНЗАПИН (ТАБЛЕТКИ)