ОЛАНЗАПИН (ТАБЛЕТКИ) - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-000372

Торговое наименование

Оланзапин

Международное непатентованное наименование

Оланзапин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: оланзапин 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 85,6 мг, 171,3 мг, 257,0 мг или 342,6 мг, лактозы моногидрат 17,2 мг, 34,3 мг, 51,6 мг или 68,8 мг, кросповидон 1,1 мг, 2,2 мг, 3,2 мг или 4,3 мг, магния стеарат 1,1 мг, 2,2 мг, 3,2 мг или 4,3 мг соответственно.

Описание

Таблетки желтого цвета, цилиндрической формы, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ

N05AH03

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством к серотониновым (5-НТ2А/С, 5-НТ3, 5-НТ6), дофаминовым (D1, D2, D3, D4, D5), мускариновым (Ml-5), адренергическим (альфа1) и гистаминовым (Н1) рецепторам.

In vitro выявлен антагонизм к 5НТ, дофаминовым и холинергическим рецепторам. Обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5НТ2 рецепторов в сравнении с дофаминовыми D2 рецепторами.

Селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) дофаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриатные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Снижает условный защитный рефлекс в более низких дозах, чем дозы вызывающие каталепсию. Усиливает противотревожный эффект при проведении «анксиолитического» теста. Достоверно снижает продуктивную (в том числе бред, галлюцинации) и негативную симптоматику.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, не зависит от приёма пищи; ТСmax после перорального приёма — 5-8 ч. При приёме в диапазоне доз 1-20 мг концентрация в плазме изменяется линейно, пропорционально дозе.

При концентрации в плазме 7-1000 нг/мл связь с белками — 93 %; в основном с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином.

Метаболизируется в печени путём конъюгации и окисления. Основной циркулирующий метаболит — 10-N-глюкуронид, не проникающий через ГЭБ.

Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 цитохрома P450 участвуют в образовании N-дезметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина.

Основная фармакологическая активность препарата обусловлена оланзапином, активность его метаболитов выражена менее значительно.

Клиренс — 26 л/ч (12-47 л/ч), Т1/2 - 33 ч (21-54 ч). Выводится почками — 57 % (в основном в виде метаболитов). Некурящие (клиренс — 18,6 л/ч, Т1/2 — 38,6 ч), курящие (клиренс — 27,7 л/ч, Т1/2 - 30,4 ч), женщины (клиренс — 18,9 л/ч, Т1/2 — 36,7 ч), мужчины (клиренс — 27,3 л/ч, Т1/2 - 32,3 ч), пациенты 65 лет и старше (клиренс — 17,5 л/ч, Т1/2 - 51,8 ч), до 65 лет (клиренс — 18,2 л/ч, Т1/2 — 33,8 ч).

У курящих лиц с незначительными нарушениями функции печени клиренс ниже, чем у некурящих без нарушения функции печени.

Показания к применению

Шизофрения у взрослых (обострение, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия), психотические расстройства с продуктивной (в том числе бред, галлюцинации, автоматизмы) и/или негативной (эмоциональная уплощённость, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой и сопутствующими аффективными расстройствами.

Биполярное аффективное расстройство у взрослых (монотерапия или в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой): острые маниакальные или смешанные эпизоды с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.

Рецидив биполярного расстройства (при эффективности препарата при лечении маниакальной фазы).

Депрессивные состояния, связанные с биполярным расстройством (в комбинации с флуоксетином).

Противопоказания

Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью

Печеночная недостаточность, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, миелосупрессия (в том числе лейкопения, нейтропения), миелопролиферативные заболевания, гиперэозинофильный синдром, паралитическая кишечная непроходимость, беременность.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приёма пищи — 5-20 мг/сут.

При шизофрении у взрослых рекомендуемая начальная доза — 10 мг/сут.

При острой мании, связанной с биполярными расстройствами, у взрослых — 15 мг/сут (1 раз) в качестве монотерапии или 10 мг/сут (1 раз) в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе).

При депрессии, связанной с биполярными расстройствами, у взрослых — 5 мг/сут (1 раз) в комбинации с 20 мг флуоксетина (при необходимости допускается изменение доз препаратов).

Пожилым пациентам, пациентам с факторами риска (в том числе тяжёлая ХПН или печёночная недостаточность средней степени тяжести), с комбинацией факторов риска (женский пол, старческий возраст, некурящие), которые могут замедлять метаболизм оланзапина рекомендуется снижение начальной дозы до 5 мг/сут.

Побочное действие

Частота: очень часто (более 10 %), часто (более 10% и менее 1 %), нечасто (менее 1% и более 0,1 %), редко (менее 0,1% и более 0,01 %), очень редко (менее 0,01 %).

В клинических исследованиях очень часто наблюдались сонливость и повышение массы тела; в 34 % — гиперпролактинемия (слабо выраженная и транзиторная). Клинические проявления гиперпролактинемии отмечались редко. Часто: головокружение, астения, акатизия, повышение аппетита, периферические отёки, ортостатическая гипотензия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор. Редко: транзиторное, асимптоматическое повышение активности АЛТ, ACT.

В единичных случаях повышение глюкозы в плазме крови более 200 мг/дл (подозрение на сахарный диабет), 160-200 мг/дл (подозрение на гипергликемию) у больных с исходной концентрацией глюкозы менее 140 мг/дл.

Наблюдались случаи повышения триглицеридов (на 20 мг/дл от исходного), холестерина (на 0,4 мг/дл от исходного), асимптоматическая эозинофилия (единичные случаи).

У пациентов с психозом на фоне деменции: очень часто — нарушение походки и падения; часто — недержание мочи и пневмония.

У пациентов с психозом, индуцированным приёмом агониста дофамина при болезни Паркинсона: очень часто — усиление симптомов паркинсонизма и галлюцинации.

У больных с биполярной манией (получающих препарат в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой): очень часто — повышение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита, тремор; часто — расстройство речи.

Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдаемые в клинических исследованиях и при постмаркетинговом опыте применения.

Со стороны ССС: часто — ортостатическая гипотензия; нечасто — брадикардия; очень редко — венозная тромбоэмболия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита; редко — гепатит; очень редко — панкреатит, желтуха.

Со стороны обмена веществ: часто — периферические отёки; очень редко — диабетическая кома, диабетический кетоацидоз, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — рабдомиолиз.

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость; часто — акатизия, головокружение, астения; редко — судороги.

Со стороны кожных покровов: редко — сыпь.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко — приапизм.

Со стороны органов кроветворения: часто — эозинофилия, редко — лейкопения, очень редко — тромбоцитопения.

Лабораторные показатели: очень часто — гиперпролактинемия; часто — повышение активности АЛТ, ACT, гипергликемия; очень редко — гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ.

Прочие: очень часто — повышение массы тела, нечасто — светочувствительность, очень редко — аллергические реакции, синдром «отмены».

Передозировка

Симптомы: тахикардия, возбуждение/агрессивность, расстройство артикуляции, экстрапирамидные нарушения, нарушения сознания (от седативного эффекта до комы), делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, повышение или снижение АД, аритмии; остановка сердца и дыхания.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическое лечение, поддержание функции дыхания.

Не следует применять симпатомиметики (в том числе эпинефрин, допамин), которые являются агонистами бета-адренорецепторов (стимуляция этих рецепторов может усугублять снижение АД). Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза с благоприятным исходом (выживание) — 1500 мг.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Индукторы или ингибиторы изофермента CYP1A2 могут изменять метаболизм оланзапина.

Клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и при одновременном применении карбамазепин (увеличивается активность CYP1A2).

Этанол не влиял на фармакокинетику оланзапина в равновесном состоянии, однако прием этанола совместно с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина (седативного действия).

Активированный уголь снижает биодоступность оланзапина до 50-60 %.

Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) повышает Сmах оланзапина на 16 % и снижает клиренса на 16 %, что не имеет клинического значения (коррекции дозы оланзапина не требуется).

Флувоксамин (ингибитор CYP1A2), снижая клиренс оланзапина, повышает Сmах оланзапина у некурящих женщин на 54 % и на 77% — у курящих мужчин, AUC — на 52 % и 108% соответственно (необходимо снижение дозы оланзапина).

Оланзапин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроевой кислоты (основной путь метаболизма). Вальпроевая кислота незначительно влияет на метаболизм оланзапина. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроевой кислотой маловероятно.

Особые указания

При лечении нейролептиками (в том числе оланзапином) может развиться злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мускулатуры, изменение психического статуса, вегетативные нарушения, в том числе нестабильный пульс или АД, тахикардия сердечные аритмии, повышенное потоотделение; повышение активности КФК, миоглобинурия в результате рабдомиолиза, острая почечная недостаточность).

При выявлении клинических проявлений злокачественного нейролептического синдрома (в том числе гипертермии без др. симптомов) требуется отмена оланзапина.

При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут нарастать или манифестировать после отмены препарата.

При приёме оланзапина (в исследованиях) у пожилых пациентов с психозом на фоне деменции отмечались цереброваскулярные нарушения (инсульт, транзиторная ишемическая атака), включая летальные исходы. Данные пациенты имели предшествующие факторы риска (цереброваскулярные нарушения (в анамнезе), транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия, курение), а также сопутствующие заболевания и/или прием ЛС, по времени связанные с цереброваскулярными нарушениями. Оланзапин не рекомендуется для лечения пациентов с психозом на фоне деменции.

Особая предосторожность необходима при повышении активности АЛТ и/или ACT у пациентов с печёночной недостаточностью или получающих лечение потенциально гепатотоксичными ЛС. Требуется наблюдение за пациентом и, при необходимости, снижение дозы. Отмечается более высокая распространённость сахарного диабета у пациентов с шизофренией. Очень редко отмечались случаи гипергликемии, развития сахарного диабета или обострения ранее существовавшего сахарного диабета, кетоацидоза и диабетической комы. Не установлена причинная взаимосвязь между антипсихотическими ЛС и этими состояниями. Рекомендуется клинический мониторинг пациентов с сахарным диабетом или с факторами риска его развития. Оланзапин следует применять с осторожностью у больных с эпилептическими припадками в анамнезе или при наличии факторов, снижающих порог судорожной готовности.

Оланзапин следует применять с осторожностью у пациентов со снижением числа лейкоцитов и/или нейтрофилов, с признаками угнетения или токсического нарушения функций костного мозга под воздействием ЛС (в анамнезе), с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радио- или химиотерапией (в анамнезе), с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием.

Применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом (в анамнезе) не сопровождалось рецидивами указанных нарушений.

Рекомендуется проявлять осторожность при назначении оланзапина пациентам с гипертрофией предстательной железы с клиническими проявлениями, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой.

Оланзапин проявляет антагонизм в отношении дофамина и, теоретически, может подавлять действие леводопы и агонистов дофамина. Следует соблюдать осторожность при применении оланзапина в сочетании с др. ЛС центрального действия и этанолом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг или 10 мг.

Таблетки 2,5 мг или 5 мг, или 10 мг. По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Таблетки 7,5 мг. По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 8 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после срока указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Медисорб, ЗАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ОЛАНЗАПИН (ТАБЛЕТКИ)