ОЛАНЗАПИН-ТЛ - Фармакокинетика

После приёма внутрь оланзапин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), максимальная концентрация (ТСmах) в плазме достигается через 5-8 ч. Концентрации оланзапина в плазме имеют линейную зависимость от дозы (в диапазоне от 1 до 20 мг). Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию оланзапина.

При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл связывание с белками плазмы составляет около 93 %.

Оланзапин метаболизируется в печени путём конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является l0-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 участвуют в образовании N-десметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что эти метаболиты обладают значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин. Основная фармакологическая активность обусловлена неизменённым оланзапином.

Активность изофермента CYP2D6 не влияет на уровень метаболизма оланзапина.

Курение, пол и возраст влияют на период полувыведения (T½) и плазменный клиренс. Некурящие (клиренс — 18,6 л/ч, Т1/2 - 38,6 ч), курящие (клиренс — 27,7 л/ч, Т1/2 — 30,4 ч), женщины (клиренс — 18,9 л/ч, Т1/2 — 36,7 ч), мужчины (клиренс — 27,3 л/ч, Т1/2 — 32,3 ч). У пациентов старше 65 лет Т1/2 составляет 51,8 ч и плазменный клиренс -17,5 л/ч; у пациентов моложе 65 лет Т1/2 составляет 33,8 ч и плазменный клиренс — 18,2 л/ч. Плазменный клиренс ниже у пациентов с печёночной недостаточностью, женщин и некурящих пациентов в сравнении с соответствующими группами пациентов. Выводится преимущественно почками (60 %) в виде метаболитов.

На страницу препарата ОЛАНЗАПИН-ТЛ

Предыдущий пункт описания препарата ОЛАНЗАПИН-ТЛ

Следующий пункт описания препарата ОЛАНЗАПИН-ТЛ