ОЛАНЗАПИН-СЗ - Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов или индукторов изоферментов цитохрома P450, проявляющих специфическую активность в отношении изофермента CYP1A2. Клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и у больных, принимающих карбамазепин (в связи с увеличением активности изофермента CYP1A2). Известные потенциальные ингибиторы изофермента CYP1A2 могут снижать клиренс оланзапина. Оланзапин не является потенциальным ингибитором активности изофермента CYP1A2, поэтому при приёме препарата Оланзапин фармакокинетика лекарственных средств, таких как теофиллин, в основном метаболизируемых при участии изофермента CYP1A2, не изменяется. Однократное введение дозы препарата Оланзапин на фоне терапии следующими препаратами не сопровождалось подавлением метаболизма указанных лекарственных средств: имипрамином или его метаболитом дезипрамином (изофермент CYP2D6, изофермент CYP3A, изофермент CYP1A2), варфарином (изофермент CYP2C19), теофиллином (изофермент CYP1A2) или диазепамом (изофермент CYP3A4, изофермент CYP2C19). Не выявлено также признаков лекарственного взаимодействия при использовании оланзапина в сочетании с литием и биперидином.

На фоне устойчивой концентрации оланзапина изменения фармакокинетики этанола не отмечалось. Однако, прием этанола совместно с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина (седативного действия).

Однократная доза алюминий- или магний- содержащего антацида или циметидина не нарушали биодоступность оланзапина при приёме внутрь. Совместное назначение активированного угля снижало биодоступность оланзапина при приёме внутрь до 50-60 %.

Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) вызывает увеличение максимальной концентрации (Сmах) оланзапина в среднем на 16 % и снижение клиренса оланзапина в среднем на 16 %, что не имеет клинического значения (коррекции дозы оланзапина не требуется). Флувоксамин, ингибитор изофермента CYP1A2, снижает клиренс оланзапина, повышает Сmах оланзапина у некурящих женщин на 54 % и на 77% — у курящих мужчин. Среднее увеличение AUC оланзапина 52 % и 108% соответственно. Малые дозы оланзапина необходимо назначать больным, которые совместно получают лечение флувоксамином.

В исследованиях in vitro, с использованием микросом печени человека, показано, что оланзапин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроата (основной путь метаболизма вальпроата). Вальпроат также незначительно влияет на метаболизм оланзапина in vitro. Поэтому клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроатом маловероятно.

По данным исследованиям in vitro, с использованием микросом печени человека, оланзапин также продемонстрировал крайне малый потенциал в подавлении активности следующих изоферментов цитохрома P450: изофермента CYP1A2, изофермента CYP2C9, изофермента CYP2C19, изофермента CYP2D6, изофермента CYP3A.

На страницу препарата ОЛАНЗАПИН-СЗ

Предыдущий пункт описания препарата ОЛАНЗАПИН-СЗ

Следующий пункт описания препарата ОЛАНЗАПИН-СЗ